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junjun517

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[交流] 药物化学习题二

外周神经系统药物
单项选择题
1)    下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符

A. 乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

B. 乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂

C. Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久

D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体

E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗老年痴呆药物

2)    下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是

A. Neostigmine Bromide是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的二甲氨基甲酰化的酶结合物，水解释出原酶需要几分钟

B. Neostigmine Bromide结构中N, N-二甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定

C. 中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂可用于抗老年痴呆

D. 经典的乙酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离子、芳香环和氨基甲酸酯三部分

E. 有机磷毒剂也是可逆性乙酰胆碱酯酶抑制剂

3)    下列叙述哪个不正确

A. Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强

B. 托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性

C. Atropine水解产生托品和消旋托品酸

D. 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性

E. 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性

4)    关于硫酸阿托品,下列说法不正确的是

A.现可采用合成法制备             B.水溶液呈中性

C.在碱性溶液较稳定                D.可用Vitali反应鉴别

E.制注射液时用适量氯化钠作稳定剂

5)    临床应用的阿托品是莨菪碱的

A.右旋体                         B.左旋体

C.外消旋体                      D.内消旋体

E.都在使用

6)    阿托品的特征定性鉴别反应是

A.与AgNO3溶液反应             B.与香草醛试液反应

C.与CuSO4试液反应             D.Vitali反应

E.紫脲酸胺反应

7)    下列合成M胆碱受体拮抗剂分子中，具有9-呫吨基的是

A. Glycopyrronium Bromide                            B. Orphenadrine

C. Propantheline Bromide                               D. Benactyzine

E. Pirenzepine

8)    下列与Adrenaline不符的叙述是

A. 可激动a和b受体                                     B. 饱和水溶液呈弱碱性

C. 含邻苯二酚结构，易氧化变质                   D. b-碳以R构型为活性体，具右旋光性

E. 直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢

9)    临床药用(－)- Ephedrine的结构是

A.                                                             B.

C.                                                             D.

E. 上述四种的混合物

10) Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型

A. 乙二胺类                                                 B. 哌嗪类

C. 丙胺类                                                    D. 三环类

E. 氨基醚类

11) 下列何者具有明显中枢镇静作用

A. Chlorphenamine                                        B. Clemastine

C. Acrivastine                                                 D. Loratadine

E. Cetirizine

12) 若以下图代表局麻药的基本结构，则局麻作用最强的X为

A. －O－                                                       B. －NH－

C. －S－                                                       D. －CH2－

E. －NHNH－

13) Lidocaine比Procaine作用时间长的主要原因是

A. Procaine有芳香第一胺结构                      B. Procaine有酯基

C. Lidocaine有酰胺结构                               D. Lidocaine的中间部分较Procaine短

E. 酰胺键比酯键不易水解

14) 盐酸普鲁卡因最易溶于哪种试剂

A.水                            B.酒精

C.氯仿                            D.乙醚

E.丙酮

15) 盐酸鲁卡因因具有（）,故重氮化后与碱性β萘酚偶合后生成猩红色偶氮染料

A.苯环                            B.伯氨基

C.酯基                            D.芳伯氨基

E.叔氨基

16) 盐酸利多卡因的乙醇溶液加氯化钴试液即生成

A.结晶性沉淀                      B.蓝绿色沉淀

C.黄色沉淀                      D.紫色沉淀

E.红色沉淀

多项选择题
1)    下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符

A. 季铵氮原子为活性必需

B. 乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强

C. 在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降

D. 季铵氮原子上以甲基取代为最好

E. 亚乙基桥上烷基取代不影响活性

2)    下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的

A. Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用

B. Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长

C. Neostigmine Bromide口服后以原型药物从尿液排出

D. Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆

E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide

3)    对Atropine进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构

A. R1和R2为相同的环状基团                         B. R3多数为OH

C. X必须为酯键                                           D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构

E. 环取代基到氨基氮原子之间的距离以2~4个碳原子为好

4)    Pancuronium Bromide

A. 具有5a-雄甾烷母核                               B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代

C. 3位和17位有乙酰氧基取代                      D. 属于甾类非去极化型神经肌肉阻断剂

E. 具有雄性激素活性

5)    肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为

A. 饱和水溶液呈弱碱性                               B. 易氧化变质

C. 受到MAO和COMT的代谢                      D. 易水解

E. 易发生消旋化

6)    肾上腺素受体激动剂的构效关系包括

A. 具有b-苯乙胺的结构骨架

B. b-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S构型为活性体

C. a-碳上带有一个甲基，外周拟肾上腺素作用减弱，中枢兴奋作用增强，作用时间延长

D. N上取代基对a和b受体效应的相对强弱有显著影响

E. 苯环上可以带有不同取代基

7)    非镇静性抗组胺药中枢副作用低的原因是

A. 对外周组胺H1受体选择性高，对中枢受体亲和力低

B. 未及进入中枢已被代谢

C. 难以进入中枢

D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作用，两者相互抵消

E. 中枢神经系统没有组胺受体

8)    下列关于Mizolastine的叙述，正确的有

A. 不仅对外周H1受体有强效选择性拮抗作用，还具有多种抗炎、抗过敏作用

B. 不经P450代谢，且代谢物无活性

C. 虽然特非那定和阿司咪唑都因心脏毒性先后被撤出，但Mizolastine在这方面有优势，尚未观察到明显的心脏毒性

D. 在体内易离子化，难以进入中枢，所以是非镇静性抗组胺药

E. 分子中虽有多个氮原子，但都处于叔胺、酰胺及芳香性环中，只有很弱的碱性

9)    若以下图表示局部麻醉药的通式，则

A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作用强度不变

B. Z部分可用电子等排体置换，并对药物稳定性和作用强度产生不同影响

C. n等于2~3为好

D. Y为杂原子可增强活性

E. R1为吸电子取代基时活性下降

10) 盐酸苯海拉明酸性水解的产物有

A.二苯甲醇                      B.苯甲酸

C.二苯甲酮                      D.二甲氨基乙醇

E.二甲胺

11) Procaine具有如下性质

A. 易氧化变质

B. 水溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下水解速度加快

C. 可发生重氮化－偶联反应

D. 氧化性

E. 弱酸性

12) 苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是

A.亲脂部份                      B.亲水部分

C.中间连接部分                   D.6元杂环部分

E.凸起部分

13) 局麻药的结构类型有

A.苯甲酸酯类                      B.酰胺类

C.氨基醚类                      D.巴比妥类

E.氨基酮类

14) 关于盐酸普鲁卡因，下列说法中不正确的有

A.别名：奴佛卡因                B.有成瘾性

C.刺激性和毒性大                D.注射液变黄后,不可供药用

E.麻醉弱

15) 属于苯甲酸酯类局麻药的有

A.盐酸普鲁卡因                   B.硫卡因

C.盐酸利多卡因                   D.盐酸丁卡因

E.盐酸布比卡因

16) 与盐酸普鲁卡因生成沉淀的试剂有

A.氯化亚钻                      B.碘试液

C.碘化汞钾                      D.硝酸汞

E.苦味酸

17) 关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的

A.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯

B.本品分子中有一叔胺氮原子

C.分子中有酯键,易被水解

D.本品具有Vitali反应

E.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色

五、问答题
1)    合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？

2)    从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。

3)    根据普鲁卡因的结构、说明其有关稳定性方面的性质。

4)    试从化学结构分析硫酸阿托品的稳定性,贮存时应注意什么问题?

5)    拟肾上腺素药物分为几类?这类药物有什么临床意义?

6)    H1受体拮抗剂分为几类?

名词解释
1)    麻醉药解痉药肌肉松弛药拟肾上腺素药拟交感胺类药物抗过敏药抗组织胺药

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