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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药物化学 » 为什么沙坦类药物的联苯基团除了连接富电子区的两个氢外其余八个氢都不含任何取代基？
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020100137

木虫 (正式写手)

[求助] 为什么沙坦类药物的联苯基团除了连接富电子区的两个氢外其余八个氢都不含任何取代基？

缬沙坦等沙坦类药物的连接区的联苯基团共十个氢，一个连接四氮唑一个连接另外的富电子区及疏水区，剩下的8个H为什么都不含取代基？
是因为效果差不多不含取代基的分子量最小节约成本么，还是因为有取代基的不好做，或者是经过活性测试发现不含取代基的效果最好？
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1楼 2013-10-21 17:26:05
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020100137

木虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by ty9023 at 2013-10-21 18:42:32
完整的药物化学课题研究是基于药物靶点的结构与功能入手 ，它选择性地作用于AT1受体亚型 其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍 可见这是由AT1受体亚型的结构决定缬沙坦苯环上有其他基团取代并不能增强药 ...

那其余的沙坦类的也没有取代基也是这个原因？
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3楼2013-10-21 21:06:21
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ty9023

铁虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
020100137: 金币+20, ★有帮助 2013-10-21 21:06:34
完整的药物化学课题研究是基于药物靶点的结构与功能入手 ，它选择性地作用于AT1受体亚型 其特异性拮抗AT1受体的作用大于AT2受体约20,000倍 可见这是由AT1受体亚型的结构决定缬沙坦苯环上有其他基团取代并不能增强药物活性 或者说这是拮抗该受体目前来说发现的最优(活性最高且副作用最小)结构了
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即念即觉一生一重
2楼2013-10-21 18:42:32
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zhyang8385

铜虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
020100137: 金币+20, ★有帮助 2013-10-22 17:26:26
这个应该是经过活性筛选，确定的药效团。楼主可以看看原始文献里面的构型关系就知道了。
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doitandmakethechange~~~
5楼2013-10-22 14:41:29
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