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维生素C的处方和工艺
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求维生素C注射液的处方和工艺？ [ Last edited by zhenghua on 2007-12-2 at 09:30 ] |
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维生素 C 注射剂处方设计及制备 一、实验目的 1 、掌握注射剂（水针）的制备方法及工艺过程中的操作要点。 2 、熟悉影响药物氧化速度的因素。 3 、了解维生素 C 溶液的有关化学性质。 4 、了解提高易氧化药物稳定性的基本方法及处方设计要点。 二、实验类型 设计型。 维生素 C 在干燥状态下较稳定，但在潮湿状态或溶液中，其分子结构中的烯二醇结构被很快氧化，生成黄色双酮化合物，虽仍有药效，但会迅速进一步氧化、断裂，生成一系列有色的无效物质。 处方设计应主要从制剂的稳定性（物理、化学和生物学稳定性）、安全性（毒副作用）和有效性三个方面考虑，统筹兼顾，进行原辅料选择。此外，还应考虑生产条件和成本等。 针对维生素 C 易氧化的特点，在本注射剂的处方设计中应重点考虑怎样延缓药物的氧化分解。溶液的 pH 值、氧、重金属离子、灭菌温度与时间等对维生素 C 的氧化均有加速作用。本实验通过不同 pH 值、氧气量的多少、金属离子的存在与否、灭菌温度的高低和灭菌时间的长短等，考察维生素 C 的稳定性，以确定维生素 C 注射剂的处方。 三、实验仪器、药品、设备 1 、仪器 量杯（ 50ml ）、烧杯（ 100ml 、 500ml ）、量筒（ 10ml 、 100ml ）、安瓿（ 2ml ）、镊子、垂熔玻璃器（ G- 3 ）、容量瓶（ 25ml ）、洗瓶（ 500ml ）、移液管（ 1ml 、 2ml 、 10ml ）。 2 、药品 维生素 C 、碳酸氢钠、 0.001mol/L 硫酸铜溶液、亚硫酸氢钠、 EDTA-Na 2 。 3 、设备 万用电炉、水浴锅、 pH 计、托盘天平、熔封灯、灌注器、澄明度检查台、铁架台。 四、实验内容 1 、灭菌时间对维生素 C 稳定性的影响 维生素 C 的氧化受灭菌时间的影响，同一温度下，灭菌时间越长，分解越多。通过对不同灭菌时间维生素 C 注射剂的考察，选择最佳的灭菌时间。 2 、溶液 pH 值对维生素 C 氧化的影响 溶液 pH 值对维生素 C 的稳定性影响较大，过酸过碱均不利于药物的稳定，宜调节 pH 在最稳定的 pH 范围。 3 、含氧量的影响和抗氧剂的作用 氧气的存在对维生素 C 的稳定性影响极大，微量的氧气即可引起药物氧化，故应尽量减少药物与空气的接触，在配液和灌封时通入惰性气体，可选择 CO 2 或 N 2 ；并可加入适宜的抗氧剂。通过实验，选择适合维生素 C 的抗氧剂。 4 、重金属离子的影响 金属离子对药物的氧化反应有很强的催化作用，维生素 C 溶液中含有 0.0002mol/L 铜离子时，其氧化速度可增大 10000 倍，故在生产时应尽量避免接触金属容器，并在处方中加入金属离子络合剂。通过实验，选择合适的金属离子络合剂。 5 、结论 （ 1 ）维生素 C 注射剂处方 （ 2 ）制备维生素 C 注射剂的基本流程 五、思考题 1 、分析和讨论影响注射剂澄明度的因素。 2 、用碳酸氢钠调节维生素 C 注射液的 pH 值时，应注意什么？为什么？ 3 、影响药物氧化的因素有哪些？如何防止？ 4 、何谓注射用水？制备时主要采用哪些方法和设备？应符合什么质量要求？ 附 1 、加热时间的影响 取 40ml 注射用水，加维生素 C 6.25g ，分次加入碳酸氢钠 2.5g ，随加随搅拌使完全溶解，加注射用水至 50ml ，测定 pH （ 5.8~6.2 ），用 3 号垂熔玻璃漏斗过滤使澄明。取 10ml 样液另置，其余均灌封于 2ml 安瓿中，每次装 2ml ，将安瓿放入沸水中煮沸，间隔一定时间（ 0 、 15 分、 30 分、 60 分）取出 3 支安瓿，放入冷水中冷却。比较颜色的深浅。 2 、溶液 pH 值对维生素 C 氧化的影响 取维生素 C 8.75g 配成 12.5% 溶液 70ml ，用 3 号垂熔玻璃器漏斗过滤。精确量取 10ml 该溶液 3 份分置 100ml 烧杯中，分别加碳酸氢钠粉末 0.2g 、 1.0g 、 1.3g ，使溶液 pH 值相应为 4.0 、 6.0 、 7.0 （用 pH 计测定），然后将它们灌封于 2mL 安瓿中，作好标记，放入沸水中煮沸 45 分钟，取出放冷。比较颜色深浅。 3 、含氧量的影响和抗氧剂的作用 取煮沸放冷的注射用水，按 1 项下工艺分别配成 12.5% 的 A 、 B 两种维生素 C 溶液各 25ml 。然后将 A 、 B 液各分成两份，在 A 液中加入亚硫酸氢钠，分别将它们灌封于 2ml 安瓿中，作好标记，于沸水中煮沸 45 分钟，取出放冷，比较颜色深浅。 4 、重金属离子的影响 按 1 项下工艺配制 25% 维生素 C 溶液 80ml ，精确量取 12.5ml 放入 25ml 容量瓶中，共 4 份。按下表所示加入各种试剂后，用注射用水稀释至刻度，分别灌封于 2ml 安瓿中，作好标记，放入沸水中煮沸 30 分钟，取出放冷，比较颜色深浅。 样品号 添加试剂 0 ∕ 1 0.001mol/L CuSO 4 2.5ml 2 0.001mol/L CuSO 4 5ml 3 0.001mol/L CuSO 4 2.5ml+5%EDTA-2Na 1ml 5 、结论 （ 1 ）维生素 C 注射剂处方 维生素 C 5.2g 亚硫酸氢钠 0.2g 碳酸氢钠 约 2.5g EDTA-Na 2 0.005g 注射用水 加至 100ml （ 2 ）制备维生素 C 注射剂工艺流程 取配制量 80% 的注射用水，用二氧化碳饱和，依次加入亚硫酸氢钠、碳酸氢钠、 EDTA-2Na 、维生素 C 等，使溶解，并不断搅拌至无气泡产生，用 3 号垂熔玻璃漏斗过滤至澄明。从滤器上加经二氧化碳饱和的注射用水至全量，测定 pH 为 5.8~6.2 ，灌注至洁净、灭菌、干燥的 2ml 安瓿中，在二氧化碳气流下熔封后，置沸水中煮沸 15 分钟，检查澄明度，用刻字蜡纸手工印字。 |
4楼2007-12-02 09:39:32
xiqizhizi
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2楼2007-12-02 09:34:42
xiqizhizi
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性质：该品为白色结晶体。熔点为190-192℃，易溶于水，稍溶于乙醇，不溶于乙醚、氯仿、苯、石油醚、油类和脂肪。水溶液显酸性反应，在空气中能很快氧化成脱氢抗坏血酸。无臭，有柠檬酸样酸味，是较强的还原剂，贮存久后渐变成不同程度的淡黄色。抗坏血酸在于各种新鲜蔬菜和水果中。植物和许多动物能从葡萄糖醛酸开始进行生物合成维生素C，但人和猿等不能完成此生物合成。人类所需的抗坏血酸都取自蔬菜、水果等含维生素C的食物。1932年首次从柠檬酸汁内分离出结晶纯品。 制备方法：药用的维生素C是人工合成的。合成的方法有多种。一般是由葡萄糖制成D-山梨醇，再用黑乙酸菌（Acetobacter Suboxydans)氧化发酵，生成L-山梨糖，经缩合生成二丙酮-L-山梨糖，再氧化生成二丙酮-2-酮-L-葡萄糖酸，然后酯化成2-酮-L-葡萄糖酸甲酯，与甲醇钠作用生成抗坏血酸钠，与盐酸加热制成抗坏血酸。将该品以超过生理所需要的量给动物服用，则会从尿中排出。即使大量口服，进行皮下注射或静脉注射，也能耐受。给小鼠每日口服0.5-1.0g/kg，连续7d，或给家畜大量服用，均未发现中毒现象。 用途：人工合成的药用维生素C与天然维生素C完全相同。该品能促进叶酸变成四氢叶酸，有利于核酸合成，促进红细胞的生成。还能使三价铁离子还原为二价铁离子，从而易于被人体吸收，也有益于细胞的生成。维生素C在体内参与胶原蛋白的生成。具有中和毒素、促进抗体的生成作用，可增强机体的解毒功能。在医药上主要用于对坏血病的预防或治疗，以及用于因抗血酸不足而引起的龋齿、牙龈脓肿、贫血、生长发育停滞等疾病。 |
3楼2007-12-02 09:36:02
5楼2007-12-02 11:31:27
