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痴梦潇湘木虫 (著名写手)
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后立普妥时代：降脂药物的下一增长点在哪里？ 已有8人参与
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根据FiercePharma的数据（www.fiercepharma.com/special-reports/top-10-cardio-drugs-2012），由于受专利悬崖的影响，2012年心血管药物Top10的总销售额从2011年的372.71亿美元降为286.44亿美元。特别是辉瑞的Liptor，2011年销售额为95.77亿美元，但2012年仅有39.48亿美元，而目前最畅销的Crestor也将在2016年专利到期，未来几年下滑趋势似乎不可逆转。 而Decision Resources最新发布的报告显示，2012-2022年间降血脂药物市场仍将以2%的速度增长，至2022年达到310亿美元。新的增长点来自两类新药：CETP抑制剂与anti-PCSK9单抗，个人比较看好anti-PCSK9单抗，但对CETP抑制剂没什么好感。 CETP全称胆固醇酯转移蛋白（cholesterylester transfer protein），它能促使VLDL、LDL将甘油三酯转移给HDL，而将HDL的胆固醇酯转移给VLDL、LDL，其结果是HDL-C下降、VLDL-C、LDL-C上升。 最早的CETP抑制剂是辉瑞的torcetrapib (CP-529414)，2006年因为excessive all-cause mortality宣告III期临床失败，损失的研发费用在8亿美元以上。另一个不好的消息来自Roche，dalcetrapib (JTT-705)也于2012年宣告III期临床失败，理由是缺乏meaningful efficacy。 在研的两个CETP抑制剂是Eli Lilly的evacetrapib (LY2484595)和Merck的anacetrapib (MK-0859)，目前Eli Lilly的pipeline中找不到evacetrapib，可能已经放弃III期临床试验。Merck的anacetrapib正在做III期临床试验，但这家公司近10年的表现远不如前，去年的降脂药Tredaptive（烟酸+laropiprant）就在III期临床失败，让人心有余悸。 PCSK9全称proprotein convertase subtilisin/kexin type 9，2003年发现PCSK9蛋白，2006年发现PCSK9与LDL-C的联系，随后成为降血脂的热门靶点。PCSK9通过与LDLR的EGF-A结构域结合，诱导LDLR降解，从而下调LDL代谢，造成LDL积聚而引起高血脂。 说起PCSK9就不得不提Regeneron Pharma，这家生物技术公司以科研闻名于世，目前已成功上市Eylea（阿柏西普，用于治疗湿性AMD）、Arcalyst（列洛西普，用于治疗Cryopyrin蛋白相关综合征）、Zaltrap（ziv-阿柏西普，用于治疗结直肠癌），被誉为下一个Amgen。 Alirocumab (REGN727/SAR236553)是Regeneron的又一品牌在研药物，与Sanofi合作进行III期临床试验，目前该药的市值为21亿美元。走在Regeneron之后的是Amgen的AMG145，目前处于III期临床，也是Amgen的首要在研药物。Merck也不甘寂寞做了个1D05-IgG2 (J Lipid Res. 2011, 52, 78-86.)，尚处于早期研发阶段。 [ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-8-24 at 03:18 ] |
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 化学药物合成路线开发与工艺 |
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