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williamxiang木虫 (著名写手)
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[求助]
头孢曲松致敏原的结构是什么样子的
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最近在查头孢曲松致敏原的结构 有专利文献说，头孢曲松主要因为聚合物而致过敏反应，而MSDS数据又称头孢曲松不会发生聚合反应 有文献称，头孢菌素类药物是因为降解后产物与蛋白质偶合而形成抗原引起过敏反应，但却无文献具体描述了降解产物的结构 有木有虫友做过相应的调研？ 诚望不吝赐教 |
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【答案】应助回帖
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感谢参与，应助指数 +1
williamxiang: 金币+10, ★★★很有帮助 2013-06-08 09:17:45
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williamxiang: 金币+10, ★★★很有帮助 2013-06-08 09:17:45
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抗生素分子本身作为半抗原通常不能直接引发过敏反应,药物中存在的高分子杂质是引发各种速发型过敏反应的过敏原;β-内酰胺抗生素中的高分子杂质按其来源通常被分为外源性杂质和内源性杂质，外源性杂质主要来源于发酵工艺,如青霉素中的青霉噻唑蛋白、青霉噻唑多肽等，内源性杂质系指抗生素寡聚物和多聚物的总称。 β-内酰胺抗生素的聚合反应可分为2类:发生于母核的N型聚合反应和侧链参与的L型聚合反应 。对7位侧链中含有自由氨基的β-内酰胺抗生素,其L型聚合物的结构已经较明确,如英国/欧洲药典中氨苄西林钠、阿莫西林钠各论中给出的二聚体等结构;头孢噻肟钠 和头孢泊肟酯二聚体 的结构等。而对碳青霉烯类新药的研究,验证并极大地丰富了β-内酰胺抗生素的聚合反应理论:亚胺培南在弱酸性溶液中 的聚合反应 发生在母核上的羧基与β-内酰胺环之间,当属于N型聚合反应;而美罗培南在溶液中的聚合反应 属于L型聚合反应;二聚体A和B为β-内酰胺环开环后形成的非对映异构体;二聚体A在酸性和碱性溶液中均能产生,而二聚体B主要在中性溶液中产生。从厄他培南中,也已经分离鉴定出了多种不同结构的聚合物。 中检所抗生素室的胡昌勤老师对β-内酰胺抗生素的聚合物研究比较多，你可以看看他的文献，我现在没做抗生素了，但是按我们以前的理解，只要是β-内酰胺类的抗生素，由于其含有β-内酰胺环，都是可能发生聚合反应的。 当然也有人批驳过这个观点，也有人说胡昌勤的研究有问题但是都没有具体依据。 |
2楼2013-06-07 15:39:20