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痴梦潇湘

木虫 (著名写手)

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[交流] AstraZeneca以4.43亿美元收购药用版深海鱼油已有1人参与

5月28日，AstraZeneca宣布3.23亿美元（每股12.70美元）收购Omthera Pharmaceuticals，同时承诺1.2亿美元的期待价值权（CVR）。Omthera拥有一个降脂复方药物Epanova，主要成分为两种ω-3脂肪酸(EPA和DHA)，目前已完成III期临床，即将申请NDA。
ω-3脂肪酸是一类不饱和脂肪酸，主要有二十碳五烯酸（EPA）、二十二碳六烯酸（DHA）和α-亚油酸(ALA），EPA和DHA主要来源于鱼类和海藻，具有降血脂功效。深海鱼油是市面畅销的降脂保健品，而FDA也于2004年批准Omacor/Lovaza胶囊(EPA乙酯/DHA乙酯)用于重度高甘油三酯血症患者（≥500 mg/dL），降低甘油三酯（TG）水平。

使用Omacor治疗（4g/天）治疗后（患者TG≥500 mg/dL），TG降低44.9%，VLDL-C降低41.7%，non-HDL-C降低13.8%，LDL-C增加44.5%，HDL-C增加9.1%。辛伐他汀+Lovaza联合治疗后（患者200≦TG<500 mg/dL），TG降低29.5%，VLDL-C降低27.5%，HDL-C增加3.4%；而单独使用辛伐他汀，TG降低6.3%，VLDL-C降低7.2%，HDL-C降低1.2%。ω-3脂肪酸降低TG、VLDL-C及升高HDL-C的能力是非常显著的，但会升高LDL-C水平，因此特别适合于高TG低LDL-C的患者，治疗期间需检测LDL-C水平。
2007年，Glaxosmithkline以16.5亿美元收购了Omacor/Lovaza及其公司，2012年Lovaza在美国的销售额为10.17亿美元，成为重磅炸弹。
Epanova是Omthera研制的新胶囊剂，活性成分仍是EPA和DHA，但采用的是游离酸形式而不是酯前药。从I期临床（NCT01408303）结果来看，Epanova的生物利用度比Omthera高4.6倍（数据见：http://www.omthera.com/pdf/ECLIPSE_Slides.pdf，其药剂学机制笔者未研究）。两项III期临床研究（NCT01408303; NCT01408303）采用Omacor类似的方案，但研究结果尚未公布。

Epanova与Omacor/Lovaza的疗效对比可能要等III期临床数据公布乃至IV期临床才能揭晓，但笔者对此并不看好，正如印度最高法院所说的那样，生物利用度只是一个中间指标，最终要看治疗效果，从Omacor/Lovaza的临床数据来看，降脂能力已经非常显著（远高于他汀类药物），而存在的问题可能不是提升血药浓度可以解决的。由于市面上存在众多深海鱼油保健品，同时面临Omacor/Lovaza已经占据的市场地位，AstraZeneca想从Glaxosmithkline分一杯羹可能并不容易。另外，由于ω-3脂肪酸升高LDL-C的先天缺陷，该药仅适用于高甘油三酯血症，个人预测Epanova的年销售额在10亿美元左右，不会成为20亿美元以上的超级重磅药物，这大概是AstraZeneca给出4亿美元这一不高不低的价格的原因。

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-5-29 at 15:03 ]

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