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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药剂学 » 紫杉醇做口服制剂，有没有什么辅料能掩盖它对于正常细胞的毒性？
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sunningtree

金虫 (小有名气)

[求助] 紫杉醇做口服制剂，有没有什么辅料能掩盖它对于正常细胞的毒性？

实验室在做紫杉醇的口服制剂，做好之后拿大鼠做药动学分析，结果灌胃以后，大鼠基本就都死了，解剖发现胃肠道有明显的灼伤，估计应该是紫杉醇的细胞毒性对胃肠道产生了损伤。

所以想求助一下各位大虫，有没有什么辅料，能使得紫杉醇对正常细胞的毒性稍微降低点呢？
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草在结它的种子，风在摇它的叶子，我们站着，不说话，就十分美好。
1楼 2013-05-22 15:04:37
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pnbaihe

铁杆木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
sunningtree: 金币+5, ★★★很有帮助 2013-05-23 08:55:41
辅料恐怕降低不了紫杉醇的毒性，口服药无论用什么辅料都要从辅料中释放出来，还是要经胃肠道吸收的，但可以用制剂的手段降低局部浓度
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2楼2013-05-23 08:09:16
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sunningtree

金虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by pnbaihe at 2013-05-23 08:09:16
辅料恐怕降低不了紫杉醇的毒性，口服药无论用什么辅料都要从辅料中释放出来，还是要经胃肠道吸收的，但可以用制剂的手段降低局部浓度

有没有什么具体的方式？即使是脂质体或是包合物也还是有相同的反应。。。。。。

我老板说是有人和他说，有这样的物质，但是他不记得具体是什么了，要我自己查查资料，可是我找不着。。。。。。。。

谢谢了~
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草在结它的种子，风在摇它的叶子，我们站着，不说话，就十分美好。
3楼2013-05-23 08:36:14
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天泊一心

银虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
感谢参与，应助指数 +1
sunningtree: 金币+5, ★★★很有帮助 2013-05-23 08:55:33
辅料怕是不能有这样的作用，剂型应该可以降低一点，目前研究主要是在结构改造降低它的毒性以及一类和二类的抗肿瘤药物交替使用上
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路漫漫其修远兮
4楼2013-05-23 08:45:55
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sunningtree

金虫 (小有名气)
引用回帖:
4楼: Originally posted by 天泊一心 at 2013-05-23 08:45:55
辅料怕是不能有这样的作用，剂型应该可以降低一点，目前研究主要是在结构改造降低它的毒性以及一类和二类的抗肿瘤药物交替使用上

谢谢~
看来得换其他剂型了，但是没有类似掩蔽剂一样的物质能起这方面的作用么？
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草在结它的种子，风在摇它的叶子，我们站着，不说话，就十分美好。
5楼2013-05-23 08:48:13
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cj22xmc

新虫 (正式写手)
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mc
6楼2013-05-23 08:53:54
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duchunjun

金虫 (小有名气)
好好的注射剂干嘛要做成片剂？
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考注册化工工程师
7楼2013-05-23 09:01:22
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gzl9901

铁杆木虫 (文坛精英)

very good
努力，再努力！再创佳绩！
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verygood
8楼2013-05-23 09:02:24
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天泊一心

银虫 (小有名气)
引用回帖:
5楼: Originally posted by sunningtree at 2013-05-23 08:48:13
谢谢~
看来得换其他剂型了，但是没有类似掩蔽剂一样的物质能起这方面的作用么？...

那就是要提高靶向性啊，辅料很难解决这个问题的，剂型可以提高一些靶向性
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路漫漫其修远兮
9楼2013-05-23 10:27:33
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sunningtree

金虫 (小有名气)
引用回帖:
9楼: Originally posted by 天泊一心 at 2013-05-23 10:27:33
那就是要提高靶向性啊，辅料很难解决这个问题的，剂型可以提高一些靶向性...

尝试过固体分散体、脂质体还有包合物，最后情况都是类似的，看来细胞毒药物做口服还是不太实际了。
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草在结它的种子，风在摇它的叶子，我们站着，不说话，就十分美好。
10楼2013-05-23 10:42:59
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