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| PD 0332991 （Palbociclib） is a highly selective inhibitor of CDK4/cyclin D1 and CDK6/cyclin D2 with IC50 of 11 nM and 16 nM, respectively. PD 0332991 has little effect on other protein kinases including EGFR, FGFR, PGFR, IR. PD 0332991 is a non-ATP competitive inhibitor of Cdk4. PD 0332991 inhibits MDA-MB-435 breast carcinoma cells with IC50 of 66 nM, which is due to reduced Rb phosphorylation at Ser780. PD 0332991 inhibits thymidine incorporation into the DNA of Rb-positive human breast, colon, and lung carcinomas as well as human leukemias, with IC50 values ranging from 0.04-0.17 μM. PD 0332991 shows no activity in Rb-negative cells. PD 0332991 causes an accumulation of cells in G1 in MDA-MB-453 breast and Colo-205 carcinoma cells. PD 0332991 also shows activity in 5T33MM myeloma cells (immunocompetent model) and sensitizes the cells to killing by bortezomib. PD 0332991 inhibits luminal ER-positive as well as HER2-amplified breast cancer cell lines including MDA-MB-175, ZR-75-30, CAMA-1, MDA-MB-134, HCC-202 and UACC-893. PD 0332991 enhances the activity of tamoxifen and trastuzumab in these cell lines. PD 0332991 enhances the sensitivity of tamoxifen in the MCF7 tamoxifen-resistant cells. A recent study shows that PD 0332991 could suppress malignant rhabdoid tumor (MRT) cell lines including MP-MRT-AN, KP-MRT-RY, G401, KP-MRT-NS and the sensitivity of the MRT cell lines to PD 0332991 is inversely correlated with expression of p16. |
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PD 0332991（Palbociclib）是一个针对CDK4/cyclin D1和CDK6/cyclin D2的高效抑制剂。其有效抑制浓度分别为11 nM 和 16 nM。PD 0332991对其他的蛋白激酶包括 EGFR, FGFR, PGFR, IR的效果甚微。PD 0332991是Cdk4的非ATP竞争性抑制剂。由于PD 0332991可抑制Ser780上Rb的磷酸化，因此可以抑制乳腺癌细胞MDA-MB-435，其有效抑制浓度为66 nM。PD 0332991抑制胸腺嘧啶加入到Rb阳性的人乳腺癌，结肠癌和肺癌以及人类的白血病中的DNA，IC50范围为0.04-0.17μM。PD 0332991在Rb阴性细胞中无活性。PD 0332991导致MDA-MB-453乳腺癌细胞和COLO-205宫颈癌细胞在G1期的积累。PD 0332991在5T33MM骨髓瘤细胞显示活性（免疫模型）并且使细胞敏感最终被硼替佐米杀死。PD 0332991抑制管腔内质网-阳性和HER2-扩增乳腺癌细胞系包括MDA-MB-175，ZR-75-30，cama-1，mda-mb-134，hcc-202和uacc-893。PD 0332991增强在这些细胞系中他莫昔芬和曲妥珠单抗的活性。PD 0332991增强MCF7他莫昔芬耐药细胞对于他莫昔芬的敏感性。最近的一项研究表明，PD 0332991抑制恶性横纹肌样瘤（MRT）细胞系，包括mp-mrt-an，kp-mrt-ry，G401，kp-mrt-ns和制恶性横纹肌样瘤细胞系对PD 0332991的灵敏度敏感度与p16蛋白的表达呈负相关。 水平有限 翻译的不是很通顺 希望会对楼主有帮助 |
2楼2013-05-14 23:59:55
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