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asym金虫 (著名写手)
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[求助]
求问一个测试药物分子体外抗癌活性时提高水溶性问题
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| 去年做了一些类似的杂环化合物，分子量300-600都有，体外A549活性还不错，IC50最好达到0.4个um，但是有近十个化合物在水中溶解度真心差，溶于dmso后往细胞中加全都以固体形式析出，因为生物活性测试实验在别的实验室做，个人也是听帮测的同学转述。目前我们想在这些化合物上引入一个羧基，现在的问题是，引入羧基后直接弄成羧酸钠好，还是将羧基转变成什么样的水溶性基团合适呢？听人家说离子形式的小分子膜透性不好，不太明白药学的东西，请懂行的朋友多多指点。 |
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