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fhqbdi

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[交流] 《Current Pharmaceutical Design》第19卷，第11期出版姜黄素研究专刊

应国际著名学术期刊《Current Pharmaceutical Design》总主编的邀请，温州医学院药学院化学生物学研究中心梁广主任作为特邀主编编辑出版了该杂志的第19卷，第11期，《姜黄素研究的最新进展与展望：从化学到临床应用》(http://www.benthamscience.com/co ... m=April&y=2013)。并做专题评论。《Current Pharmaceutical Design》学术杂志历史悠久，是药学领域最重要的期刊杂志之一，2011年的影响因子为3.87。

专题评论（梁广）：
   姜黄素是一种从姜黄根茎中提取的疏水性多酚化合物，自古以来，姜黄在中国和印度已作为传统药物。超过20年的大量的动物和人体实验研究证实了姜黄素的重要功能，如抗炎，抗氧化，免疫调节，促凋亡，保护心血管功能，抗血管生成以及多重分子靶点。
   在医学数据库PubMed中的搜索“姜黄素”这一术语(http://www.ncbi.nlm.nih.gov/, from 1992/08/30 to 2012/08/30)，显示在过去20年里主题为姜黄素的出版物数量急剧增加（总共4934篇相关文献，其中包括466篇综述文献，2167篇动物研究，2223篇人体试验和71篇临床研究）。仅2011年就有700多篇文章。
   姜黄素的研究涉及多个学科，包括药理学，治疗学，分子生物学，临床研究和药物化学。由于姜黄素的多靶点和多生物功能活性使得它在药理学和分子生物学领域成为了一种“模型化合物”（如细胞模型和动物模型）。姜黄素似乎能成功使用于任何疾病模型的治疗。姜黄素直接的结合靶点，虽然没有被确切的证实，但已有研究报道姜黄素可调节许多的靶点，包括受体，细胞因子，酶，转录因子和激酶。某种程度上，姜黄素是一种“超自然”的化合物！然而它确切的分子机制和直接的结合靶点依然未知。
   迄今，在http://www.clinicaltrials.gov上超过60项关于姜黄素Ⅰ，Ⅱ，Ⅲ期临床试验研究。然而实际完成的临床研究，特别是Ⅲ临床研究很少。姜黄素始终也没有成为批准上市的药物。姜黄素多靶点的特性部分的导致了它在临床上的限制。
   此外，姜黄素的临床应用潜能受到全身的和靶组织的生物利用度低以及迅速的代谢的影响很大，如此优秀的姜黄素不应仅仅作为食品添加剂。因此,不同的药物传递系统被用于解决姜黄素的生物利用度问题，如脂质体,磷脂复合物和纳米粒。大量文献描述了姜黄素的结构修饰和其类似物的在药理或药代动力学方面的优势。
   对于研究来说，姜黄素被认为是一个很好的先导化合物，并且一些类似物似乎为更深入的动物研究提供了有希望的候选药物。然而, 姜黄素类似物的新型药物研发仍然进展缓慢。成千上万种姜黄素类似物已设计和合成，并评价了其生物活性，再则,各种构效关系(SAR)研究也已报道,然而,其中一些结论却表现出不一致性，甚至是矛盾的。姜黄素的不确定的靶点和多重调节各种信号通路也在一定程度上导致了SAR的混乱，从而进一步阻止了基于姜黄素化合物的新药的研发。因此，这需要在未来的研究中给予更多的关注。
   为了解决以上问题，组织出版了 “drug development based on the structure and multiple pharmacological targets of curcumin”（基于姜黄素结构与多药理靶点的药物开发）的姜黄素研究专刊。对姜黄素多靶点和信号通路的了解会有助于促进姜黄素和其小分子类似物开发，会有助于为人类疾病防范和治疗提供重要策略和候选药物。我们已经收集了来自6个国家11位科学家的综述文章。在这些文章中G Zhai, H Liang, H Cao,和 A Noorafshan着重介绍了姜黄素的药理学调节和治疗效果；S Chauhan和 S Guo、综述姜黄素新剂型研究进展；A Ahmad, T Kee,和 G Liang主要介绍了姜黄素的药物化学及其类似物研究；K Priyadarsini 和T Masuda基于姜黄素的化学和生物学研究，讨论了姜黄素的结构特点对其多种生物活性的影响。
   最后，我衷心感谢11位研究者参与到这个专题的工作中。希望这个专题将对姜黄素的研究和开发肿瘤以及其他疾病的新型治疗药物的有所帮助。

   同时，化学生物学研究中心在本期19(11), 2114-2135, 2013发表《Promising Curcumin-based Drug Design: Mono-carbonyl Analogues of Curcumin (MACs)》,（http://www.eurekaselect.com/107248/article）综述文章，文章在本中心近10年姜黄素结构类似物研究基础之上，分析了近20年姜黄素结构类似物研究情况，对其中一类结构有别于姜黄素双羰基、结构稳定的类似物，正式提出“单羰基姜黄素类似物” （英文缩写MAC）这一说法，并综述了“单羰基姜黄素类似物”的研究进展与应用前景。将为姜黄素结构改造的后续研究提供重要的依据和思路。
   本期的出版标志着温州医学院药学院化学生物学研究中心在姜黄素研究领域保持了国际前沿的研究水平。本期由著名的Bentham Science Publishers出版集团於2013年4月出版。（来自：http://www.wzmcbmc.com/index.php/trend/news/52-column）

[ Last edited by fhqbdi on 2013-3-16 at 16:56 ]

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