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中药炮制常用辅料和中药制剂常用辅料的比较
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A.中药炮制常用辅料 中药炮制应用辅料的历史非常久远，大约在春秋战国时代即开始应用，反映了临床用药的灵活性，提示了药性与辅料之间的联系密切。由于辅料的广泛应用，增加了中药在临床上应用的灵活性。由于辅料品种不同，更由于各种辅料性能和作用不同，在炮制药材时所起的作用也各不相同。 辅料是除主药以外的一切附加物料的总称，它必须具有较高的化学稳定性，不与主药起反应，不影响主药的释放、吸收和含量测定。而炮制辅料的概念与上不同，是指具有辅助作用的附加物料，它和主药起到增强疗效或降低毒性，或影响主药理化性质等作用。 目前常用的辅料种类比较多，总的分为二大类：液体辅料和固体辅料。 一、 液体辅料 1．酒 酒性大热、味甘、辛。能活血通络，祛风散寒，行药势，矫味矫臭。如生物碱及盐类、甙类、鞣质、苦味质、有机酸、挥发油、树脂、糖类及部分色素（叶绿素、叶黄素）等皆易溶于酒中。此外，还能提高某些无机成分的溶解度，如酒可以和植物体内的一些无机成分（MgCl2、CaCl2等）形成结晶状的分子化合物，称结晶醇（MgCl2?6 CH3OH；CaCl2?4C2H5OH），结晶醇易溶于水，故可提高其溶解度。药物经酒制后，有助于有效成分的溶出，而增加疗效。动物的腥膻气味为三甲胺、氨基戊醛类等成分，酒制时它能随酒挥发而除去，酒有酯类等醇香物质，可以矫味矫臭。浸药多用白酒，炙药用黄酒。 2．醋 醋性味酸苦、温。具有引药入肝、理气、止血、行水、消肿、解毒、散淤止痛、矫味矫臭作用。同时，醋具酸性，能使药物中所含有的游离生物碱等成分结合成盐，增强溶解度而易煎出有效成分，提高疗效。醋具有杀菌防腐作用，它能在30分钟内杀死化脓性葡萄球菌、沙门菌、大肠杆菌、痢疾杆菌、噬盐性菌等。醋能使大戟、芫花等毒性降低而有解毒作用。醋能和具腥膻气味的三甲胺类结合成盐而无臭气，故可除去药物的腥膻气味。 3．蜂蜜 蜂蜜生则性凉，熟则性温，故能补中；以其甘而平和，故能解毒；柔而濡泽，故能润燥；缓可去急，故能止痛；气味香甜，故能矫味矫臭；不冷不燥，得中和之气，故十二脏腑之病，无不宜之，因而认为蜂蜜有调和药性的作用。 用炼蜜炮制药物，能与药物起协同作用，增强药物疗效，或起解毒、缓和药物作用、矫味矫臭等作用。 4．食盐水 为食盐的结晶体，加适量的水溶化，经过滤过而得的澄明液体。主含氯化钠，尚含少量的氯化镁、硫酸镁、硫酸钙等。 食盐性味咸寒，能强筋骨、软坚散结、清热、凉血、解毒、防腐，并能矫味。药物经食盐水制后，能改变药物的性能，增强药物的作用。 5．生姜汁 生姜性味辛、温。升腾发散而走表，能发表，散寒，温中，止呕，开痰，解毒。药物经姜汁制后能抑制其寒性，增强疗效，降低毒性。 6．甘草汁 甘草性味甘、平。具补脾益气，清热解毒，去痰止咳，缓急止痛作用。药物经甘草汁制后能缓和药性，降低毒性。早在《神农本草经》中就有“解毒”的记载。实验证明，甘草对药物中毒、食物中毒、体内代谢物中毒及细菌毒素都有一定的解毒作用，如能解苦楝皮、丁公藤、山豆根的毒；对抗癌药喜树碱、农吉利有解毒增效作用；能解毒覃中毒；还能降低链霉素、呋喃坦啶的毒副作用。解毒的机理认为甘草甜素对毒物有吸附作用，甘草甜素水解后产生葡萄糖醛酸，能和有羟基或羟基的毒物生成在体内不易吸收的产物，分解物从尿中排出；甘草甜素具有肾上腺皮质激素样的作用，能增强肝脏的解毒功能从实验结果看来，甘草酸解毒作用比单纯的葡萄糖醛酸强，因此可能是上述几方面的综合作用。甘草皂甙系表面活性剂，甘草浸出液，振摇之后产生稳定的泡沫，减低表面张力，能增加其他不溶水物质的溶解度，中医处方中常用甘草为药引，调和诸药，在炮制和煎煮过程中起到增溶的作用。 7．黑豆汁 黑豆性味甘、平。能活血、利水，祛风，解毒，滋补肝肾。药物经黑豆汁制后能增强药物的疗效，降低药物毒性或副作用等。常以黑豆汁制的药物有何首乌等。 8．米泔水 米泔水性味甘、凉，无毒。能益气，除烦，止渴，解毒。对油脂有吸附作用，常用来浸泡含油质较多的药物，以除去部分油质，降低药物辛燥之性，增强补脾和中的作用。常以米泔水制的药物有苍术、白术等。 9．胆汁 胆汁性味苦，大寒。能清肝明目，利胆通肠，解毒消肿，润燥。与药物共制后，能降低药物的毒性，燥性，增强疗效。主要用于制备胆南星。 10．麻油 麻油性味甘，微寒。能清热，润燥，生肌。因沸点较高，常用作炮制坚硬或有毒药物，使之酥脆，降低毒性。凡混入杂质或酸败者不可用。常以麻油制的药物有马钱子、地龙、豹骨等。 其他的液体辅料还有吴茱萸汁、萝卜汁、油脂油、鳖血、石灰水等。根据临床需要而选用。 二、 固体辅料 1．稻米 稻米性味甘、平，能补中益气，健脾和胃，除烦止渴，止泻痢。与药物共制，可增强药物功能，降低刺激性和毒性。中药炮制多选用大米或糯米。常用米制的药物有斑蟊、红娘子、党参等。 2．麦麸 麦麸性味甘、淡。能和中益脾。与药物共制能缓和药物的燥性，增强疗效，除去药物不快之气味，使药物色泽均匀一致。麦麸还能吸附油质，亦有作为煨制的辅料。常以麦麸制的药物有枳壳、枳实、僵蚕、苍术、白术等。 3．白矾 白矾性味酸、寒，能解毒，祛痰杀虫，收敛燥湿，防腐。与药物共制后，可防止腐烂，降低毒性，增强疗效。常以白矾制的药物有半夏、天南星等。 4．豆腐 豆腐性味甘、凉，能益气和中，生津润燥，清热解毒。豆腐具有较强的沉淀与吸附作用，与药物共制后可降低药物毒性，去除污物。常与豆腐共制的药物有藤黄、珍珠（花珠）、硫磺等。 5．土 灶心土性味辛、温。能温中和胃，止血，止呕，涩肠止泻等。与药物共制后可降低药物的刺激性，增强药物疗效。常以土制的药物有白术、当归、山药等。 6．蛤粉 蛤粉性味咸、寒。能清热，利湿，化痰，软坚。与药物共制可除去药物的腥味，增强疗效。主要用于烫制阿胶。 7．滑石粉 滑石粉性味甘、寒。能利尿，清热，解暑。中药炮制用滑石粉作中间传热体拌炒药物，使药物受热均匀。常用滑石粉烫炒药物有刺猬皮、鱼鳔胶等。 8．河砂 中药炮制用河砂作中间传热体拌炒药物，主要取其温度高，传热快，受热均匀，可使坚硬的药物经砂炒后质地变松脆，以便粉碎和利于煎出有效成分；另外砂烫砂还可破坏药物毒性，易于除去非药用部分。常以砂烫砂的药物有马钱子、穿山甲、骨碎补、狗脊、龟甲、鳖甲等。 9．朱砂 朱砂性味甘、微寒。具有镇惊，安神，解毒等功效。常用朱砂拌制的药材有麦冬、茯苓、茯神、远志等。 B.中药制剂常用辅料 附加剂是药物制剂中除主药以外的一切附加材料的总称，也称辅料。 一、要求： 1、对人体无毒害作用，几无副作用； 2、化学性质稳定，不易受温度、pH值、保存时间等的影响； 3、与主药无配伍禁忌，不影响主药的疗效和质量检查； 4、不与包装材料相互发生作用；5、尽可能用较小的用量发挥较大的作用。 二、分类：按其使用目的和作用可分为数十个大类,在此只列出主要的七大类。 （一）防腐剂：也叫抑菌剂。是为防止药剂受微生物污染而引起霉败变质，确保药剂质量。但静脉和脊髓注射剂一律不准加入防腐剂，其他注射剂加防腐剂时，在标签上必须注明使用品种和用量。常用防腐剂见下: 1.苯甲酸 Benzoic Acid 白色或微黄色轻质鳞片或针状结晶，无臭，熔点121.5-123.5℃，受热可升华。难溶于水(0.29%,20℃)，易溶于沸水、乙醇(1:2:3,20℃)及油脂，溶于甘油。 抑菌力与pH值关系很大，酸性时抑菌力较好，pH超过4.4时，效果显著下降。适用于内服外用液体制剂，一般浓度为0.05-0.1%，口服日许量5mg/kg。 不适用于眼用溶液和注射剂 2.山梨酸 Sorbic Acid 白色结晶性粉末，有微弱特臭熔点134.5℃，溶解度：冷水1:700、沸水1:27、乙醇1:10、氯仿1:16、 乙醚1:20、甘油1:300、丙二醇1:16、油脂约1:150。 对霉菌和细菌有较强作用、特别适用于含有吐温的液体制剂，浓度为0.2%，不含吐温的制剂为0.05-0.2%。pH3.0时抑菌作用较尼泊金强，可用于内服制剂。在碱性溶液中效力骤降。 3.乙醇 Alcohol 无色透明具挥发性液体，沸点78℃，易燃烧，与水、乙醚、氯仿可任意混合。 20%时有抑菌作用，若同时含有甘油、挥发油等抑菌性物质时，稍低浓度也可抑菌。 液体药剂中单独添加乙醇为抑菌剂的不多见。 4.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）Parabene(Nipagin) 常用的有：甲、乙、丙三种。为白色或微黄色结晶性粉末，无嗅或有轻微香味，味灼麻而苦。 抑制霉菌作用较强，但对细菌较弱。适用于弱酸和中性溶液，最适条件pH<6或7。广泛用于内服制剂。低浓度丙二醇可加强其作用。浓度为0.02-0.05%。乙酯应用较多。 因水中溶解度小，需先加热至80℃左右，搅拌溶解，温度过高细粉将熔融后聚结在一起，则不易溶解。其水溶液加热灭，pH>7易分解。 5.苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合。 苯甲醇 Benzyl Alcohol 无色液体，几无臭，苛辣味，比重1.04-1.05，沸点203-208℃，溶解度：水1:25，水溶液中性，与乙醇\氯仿、脂肪油等任意混合 为局部止痛剂，有抑菌作用，用于偏碱性溶液，常用浓度为1-3%。 有的产品在水中澄明度不好，主要是含不溶性氯化苄杂质的缘故。 6.苯乙醇 Phenethanolum 无色液体， 化学性质稳定，耐热，沸点219-221℃，比重约1.02。溶于水1:50，易溶于矿物油，极易溶于乙醇、丙二醇、甘油和脂肪油。 对革兰氏阴性菌尤有效，可用于滴眼液，浓度为0.25-0.5% 配伍禁忌少。 此外，《美国药典》（XXI，NF X VI）还收载有丙酸钠、麝香草酚、山梨酸钾、甲醋吡喃酮及其钠盐等。 （二）抗氧化剂： 又称还原剂，其氧化电势比主药低，先与氧作用，而保持药物稳定。 1、水溶性抗氧剂：亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、亚硫酸钠、干燥亚硫酸钠、硫代硫酸钠、抗坏血酸、甲硫氨酸（蛋氨酸）、硫脲、乙二胺四醋酸二钠（EDTA-Na2）、磷酸、枸橼酸等。 2、油溶性抗氧剂：叔丁基对羟基茴香醚（BHA）、叔丁基对甲酚（BHT）、去甲双氢愈创木酸（CDGA）、生育酚、棓酸酯类等。 （三）矫味剂：是一种能改变味觉的物质、用以掩盖药物的恶味。 1、甜剂： 品 名 甜 度 与蔗糖比较的倍数 中 文 名 英 文 名 山梨糖 Sorbose 0.51 木 糖 Sylose 0.67 木糖醇 Xylitol 1.25 甘 油 Glycerin 1.08 甘草酸二钠 Disodium Glycyrrhizinate 200 甘露醇 Mannitol 0.69 甘露糖 Mannose 0.59 半乳糖 Galactose 0.63 麦芽糖 Maltose 0.46 乳 糖 Lactose 0.16 果 糖 Fructose 1.15-1.5 甜 精 Dulcin 265 糖精钠 Saccharin Sodium 675 甜菊糖甙 Stevioside 300 葡萄糖 Glucose 0.74 蔗 糖 Sucrose 1.0 2、芳香剂： 天然芳香性挥发油多为芳香族有机化合物的混合物。人工合成的香料有酯、醇、醛、酮、萜类等按不同比例制成的香精。常用的香料有：小茴香油、玫瑰油、玫瑰香精、柠檬油、柠檬香精、香草香精、香草醛、香蕉香精、菠萝香精、薄荷油、橙皮油、苹果香精等。3、胶浆剂：粘稠具缓和性，可干扰味蕾的味觉而达到矫味目的。常用的有：淀粉、阿拉伯胶、西黄耆胶、羧甲基纤维素、甲基纤维素、海藻酸钠、果胶、琼脂等。 （四）着色剂：分天然和合成两类染料。内服制剂尽量少用。1、食用色素：苋菜红、胭脂红、柠檬黄、可溶性靛蓝、桔黄G。2、外用着色剂：伊红、品红、美蓝、苏丹黄、红汞。注意：不同溶剂能产生不同色调和强度；pH常对色素色调发生影响；氧化剂、还原剂和日光对许多色素有褪色作用；着色剂可相互配色，产生多种色彩。 （五）表面活性剂：能使表面张力迅速下降。多为长链有机化合物，分子中同时存在亲水基团和亲油基团。 1、表面活性剂的种类：离子型（阴离子、阳离子和两性）表面活性剂和非离子型表面活性剂。 2、非离子型表面活性剂：聚山梨酯（吐温Tween）-20、-40、60、80、失水山梨醇单月桂酸酯（司盘Span）-20、40、60、80、聚氧乙烯月桂醇醚（卖泽Myrj）-45、52、30、35、乳化剂OP（壬烷基酚聚氧乙烯醚缩合物）、乳百灵A（聚氧乙烯脂肪醇醚）、西士马哥-1000（聚氧乙烯与鲸蜡醇加成物）、普流罗尼（聚氧乙烯聚丙二醇缩合物）、单油酸甘油酯及单硬脂酸甘油酯等。 3、阴离子表面活性剂：软皂（钾肥皂）、硬皂（钠肥皂）、单硬脂酸铝、硬脂酸钙、油酸三乙醇胺、月桂醇硫酸钠、鲸硬醇硫酸钠、硫酸化蓖麻油、丁二酸二辛酯磺酸钠等。 4、阳离子表面活性剂：洁尔灭、新洁尔灭、氯化苯甲烃铵、氯化苯麦洛、溴化十六烷三甲按等；几乎均为消毒灭菌剂。 5、两性表面活性剂：较少；也都为消毒防腐剂。 （六）合成高分子化合物：常用作粘合剂、崩解剂、润滑剂、乳化剂、增塑剂、稳定剂等。 1、环糊精Cyclodextrin：由6-8个D-葡萄糖分子构成，有a-、b-、g-三种。具有环状空洞结构，可将其它物质分子包在其中，也称"分子胶囊"。 它可提高药物稳定性；防止药物挥发；增加溶解度、提高生物利用度；制成缓释制剂；降低药物刺激性、毒性、副作用、掩盖不良气味及分离提纯化合物等。 2、蔗糖酯Suges：由蔗糖和食用脂肪酸形成的酯。有单、双、三酯……。一般用作：软膏及栓剂基质；片剂润滑剂、崩解剂及包衣材料；控释制剂；乳剂及多相脂质体材料；分散剂、增溶剂、促吸收剂等。 3、月桂氮卓酮Laurocapram（阿佐恩Azone）：即1-正-12烷基氮杂环庚烷-2-酮。本品为安全高效的透皮促渗剂。可增加药物的透皮吸收；也可增加抗病毒药的作用。 4、其它：微晶纤维素、乙酸纤维素、甲基纤维素（MC）、乙基纤维素、邻苯二甲酸纤维素（CAP）、羟丙基纤维素（HPC）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）、羧甲基纤维素钠（SCMC）、聚乙烯吡咯酮（PVP）、羧甲基淀粉钠、丙烯酸树脂II、III、IV号、聚乙烯醇（PVA）等。 （七）天然高分子化合物：多作乳化剂，也有作粘合剂、混悬剂、崩解剂等。主要有：阿拉伯胶Gum Acacia；西黄蓍胶Tragacantha；白芨胶Bletilla；明胶（白明胶）Gelatine；虫胶（紫胶）Shellae；（海）藻酸钠Sodium Alginate；（无水）羊毛脂Lanolin；琼脂（琼胶、洋菜）Agar；胆固醇、卵磷脂、蜂蜡、凡士林、鲸蜡醇、硬脂醇、鲸蜡、石蜡等。 来源于我爱中药网 |
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