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痴梦潇湘

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[交流] Nesina、Kynamro、Pomalyst三个新药简介已有6人参与

口服降糖药：Nesina (Alogliptin)片(2013-01-25)
商品名：Nesina 通用名：Alogliptin 中文名：阿格列汀
审批分类：标准审评
药企：Takeda Pharmaceuticals
适应症：用于治疗成年患者的II型糖尿病（type 2 diabetes mellitus），不适用于I型糖尿病。
剂型规格：本品是椭圆两面凸形、包衣片，有25mg/片、12.5mg/片、6.25mg/片三种规格，分别为浅红色、黄色、浅粉色，其中一面印有TAK ALG-25、TAK ALG-12.5、TAK ALG-6.25字样。推荐25mg/天，饭前或饭后服用，轻度肾功能受损患者（CrCl≥60mL/min）无需调整剂量，中度肾功能受损患者（30≤CrCl<60mL/min）宜调整为12.5mg/天，重度肾功能受损患者（15≤CrCl<30mL/min）或终末期肾病（end-stage renal disease）宜调整为6.25mg/天。
活性成分：Alogliptin。本品采用Alogliptin苯甲酸盐形式，呈白色或灰白色。

作用机理：人进食后，小肠会分泌肠促胰岛素分泌激素（incretin hormones）例如GLP-1、GIP进入血液循环，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，GLP-1还能抑制胰岛α细胞分泌胰高血糖素，从而降低肝糖输出。然后这些incretin hormones在体内很快被DPP-4酶降解失活，Alogliptin能选择性抑制DPP-4（不抑制DPP-8、DPP-9），增加血液中incretin hormones浓度，从而降低II型糖尿病患者的空腹和餐后血糖水平。
不良反应：出现概率大于4%的不良反应有鼻咽炎（4.4%）、头痛（4.2%）、上呼吸道感染（4.2%），另外患者如果出现胰腺炎（0.2%），应立即停止用药。
补充说明：早在2010年4月，Nesina便获得日本厚生劳动省批准上市。近年全球获批的DPP-4抑制剂还有Sitagliptin (Januvia, Merck, 2006), Vildagliptin (Galvus, Novartis, 2008), Saxagliptin (Onglyza, Bristol-Myers Squibb, 2009), Linagliptin (Trajenta, Boehringer Ingelheim, 2011), Gemigliptin (Zemiglo, LG Life Sciences, 2012), Teneligliptin (Tenelia, Mitsubishi Tanabe, 2012)六个品种。

[ Last edited by 痴梦潇湘 on 2013-2-16 at 11:23 ]

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1楼 2013-02-16 11:19:38

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降脂辅助药：Kynamro (Mipomersen sodium)注射液（2013-01-29）
商品名：Kynamro 通用名：Mipomersen sodium 中文名：未知
审批分类：标准审评
药企：Genzyme Corp.
适应症：用于降低纯合子型家族性高胆固醇血症（homozygous familial hypercholesterolemia, FoFH）患者的低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）、载脂蛋白B（apo B）、总胆固醇（TC）和非高密度脂蛋白胆固醇（non-HDL-C）。
剂型规格：本品是澄清、无色或淡黄色注射液，1ml/瓶或支，200mg/ml，200mg/周，仅用于皮下注射。
活性成分：Mipomersen sodium。Mipomersen sodium是一种合成的硫代磷酸寡核苷酸（phosphorothioate oligonucleotide）钠盐，20个核苷酸长度，其序列为5’-GCCUCAGTCTGCTTCGCACC-3’（下划线表示2’-O-(甲氧乙基)核苷酸，所有残基均为2’-脱氧核苷酸）。

作用机理：Mipomersen是一种反义寡核苷酸，能够与Apo B-100蛋白mRNA的编码区互补配对，抑制Apo B-100蛋白（LDL和VLDL的主要载脂蛋白）的翻译合成。
黑框警告：血清转氨酶（ALT (alanine aminotransferase)和/或AST (aspartate aminotransferase)）升高（4% ALT≥3x ULN (upper limit of normal); 3% ALT≥5x ULN）、脂肪肝（hepatic steatosis）。
不良反应：注射部位反应包括红斑（59%）、疼痛（56%）、血肿（32%）、搔痒（29%）、肿胀（18%）、变色（17%）；流感样症状包括发热、寒颤、肌痛、关节疼痛、心神不安、乏力等（30%）；免疫原性（用药6个月后，38%患者检测到抗体）。

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2楼2013-02-16 11:23:12

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抗癌药：Pomalyst (Pomalidomide)胶囊（2013-02-08）
商品名：Pomalyst 通用名：Pomalidomide 中文名：未知
审批分类：未知
药企：Celgene
适应症：用于治疗其它药物（如来那度胺、硼替佐米）无效的多发性骨髓瘤（Multiple Myeloma）。
剂型规格：本品为口服胶囊，有1mg、2mg、3mg、4mg四种规格，印有POML字样及规格。4mg/天，饭前或饭后2小时服用，和水服下，不要弄破、咀嚼或打开胶囊。
活性成分：Pomalidomide。Pomalidomide含一个手性碳原子，本品使用外消旋混合物，为黄色固体粉末。

作用机理：Pomalidomide沙利度胺类似物，具有抗肿瘤活性，能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡。另外，Pomalidomide能抑制耐来那度胺的多发性骨髓瘤细胞株增生，能与地塞米松协同诱导肿瘤细胞凋亡。Pomalidomide还能增强T细胞和自然杀伤细胞介导的免疫反应，同时抑制单核细胞产生促炎性细胞因子（如TNF-α、IL-6）。
黑框警告：胚胎-胎儿毒性、静脉血栓、血液毒性、过敏反应、头晕（18%）、精神错乱（12%）、神经病变（18%）、第二原发性恶性肿瘤风险。
补充说明：Pomalidomide是继沙利度胺（Thalidomide）、来那度胺（Lenalidomide）后第三个度胺类药物，主要用于对来那度胺、硼替佐米耐药的患者，之前于2012年，FDA批准了Onyx公司的蛋白酶体抑制剂卡非佐米（Carfilzomib）用于治疗多发性骨髓瘤的治疗。

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3楼2013-02-16 11:26:01

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