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AnnF版主 (文坛精英)
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大神们，显神通！求翻译两小段英文，有BB感谢！
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Among the studied compounds, L -IIc (R1 =H, R2 =i-Pr), D-IIa(R1 = H, R2 = Et), D -IIe (R1 =o-F, R2=Et), L- IIj(R1= p-F, R2 =n-Pr)and L-IIk (R1= p-F, R2 =i-Pr) exhibited moderate inhibitory activ-ities of 50.1%, 56.9%, 73.1%, 56.7% and 58.6%, respectively against PC3-cell at 10 mM concentration. The rest of the compounds, however, did not indicate any signi fi cant inhibition against PC3-cell. The compounds D- IIe (R1= o-F, R2 =Et), L-IIk (R1= p-F,R2= i-Pr), D-IIa (R1 = H, R2 = Et) and D-IIb (R1=H, R2 = n-Pr) also displayed potential antitumor bioactivities of 70.2%, 53.1%, 52.3% and 49.1% respectively against Bcap37 cells at 10µM. FromTable 2it is evident that compounds L -IIk and D -IIa bearing an electron withdrawing fl uorine atom at the 4-position of the aromatic ring showed good antitumor activities with inhibition rate ranging from 55.7% to 89.1% against BGC823 cell lines. Remarkably, these values were comparable to the inhibition rate exhibited by ADM (adria-mycin) (98%). From the data, it may also be derived that the cell growth inhibition bioactivity of L- IIk has appreciable effect on BGC823 cells, being better than the commercial analogue PD153035. In addition, selected chiral compounds D -IIe, D-IIa, L -IIk, L-IIj and L -IIc which displayed good antitumor activities were bioassayed further to investigate their ef fi cacies at different concentrations with ADM and PD153035 serving as the commercial controls. As shown in Table 3, the inhibition effects of these compounds against PC3 were signifi cant. The IC50values of D- IIe,D-IIa, L -IIk, L-IIc and L -IIj were 6.7, 11.2, 17.2, 19.5 and 22.1µM,respectively. Among these compounds, D -IIe showed highest anti-tumor activity, comparable to that shown by PD153035 (IC50=13.7µM) against PC3. Also an interesting observation noted was that the activity displayed byL -IIk in terms of the average IC50value (4.7µM) against BGC823 was also comparable to that of PD153035 (IC50= 6.9µM). This fi nding appears to be bene fi cial to establish SAR of title pseudo-peptide thiourea analogues.   |
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zjpa
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【答案】应助回帖
★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
爱与雨下: 金币+1 2013-01-11 22:23:33
AnnF: 金币+20, 翻译EPI+1, ★有帮助, 内容还没翻译全 2013-01-17 17:22:28
爱与雨下: 金币+1 2013-01-11 22:23:33
AnnF: 金币+20, 翻译EPI+1, ★有帮助, 内容还没翻译全 2013-01-17 17:22:28
在所研究的化合物中，L -IIc (R1 =H, R2 =i-Pr)、D-IIa(R1 = H, R2 = Et)、D -IIe (R1 =o-F, R2=Et),、L- IIj(R1= p-F, R2 =n-Pr)和 L-IIk (R1= p-F, R2 =i-Pr)在10 mM浓度下对PC3细胞表现出了中度抑制活性，抑制率分别为50.1%、56.9%、73.1%、56.7% 和58.6%。然而，其余化合物，对PC3细胞并没有表现出显著抑制活性。化合物D-IIe(R1= o-F, R2 =Et)、L-IIk (R1= p-F,R2= i-Pr)、 D-IIa (R1 = H, R2 = Et)和D-IIb (R1=H, R2 = n-Pr)在10 mM浓度下 对BCAP37细胞也显示了潜在的抗肿瘤生物活性，抑制率分别为70.2％、53.1％、52.3％和49.1％。这会忙，晚上接着再议 |
2楼2013-01-11 17:11:12
phu_grassman: 屏蔽内容 2013-01-19 12:10:25
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本帖内容被屏蔽 |
3楼2013-01-13 13:42:07
★ ★
220chengeng: 金币-2, 违规存档, 机器翻译 2013-01-13 15:33:22
phu_grassman: 屏蔽内容 2013-01-19 12:10:31
220chengeng: 金币-2, 违规存档, 机器翻译 2013-01-13 15:33:22
phu_grassman: 屏蔽内容 2013-01-19 12:10:31
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4楼2013-01-13 13:45:35
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5楼2013-01-13 21:29:14
zjpa
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【答案】应助回帖
★ ★ ★ ★ ★
phu_grassman: 金币+5, good job. Thanks very much. 2013-01-19 12:10:47
phu_grassman: 金币+5, good job. Thanks very much. 2013-01-19 12:10:47
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抱歉，我看有人翻译了，我还以为完结了，这里接上 从表2可以明确看出：芳香环的4 - 位上具有吸电子性氟原子的化合物L-IIK和D-IIa，表现出良好的抗肿瘤活性，对BGC823细胞的抑制率为55.7％至89.1％。值得注意的是，这些值与ADM（阿霉素 ）表现出的抑制率（98％）具有可比性。由数据也可以得出：L-IIK的细胞生长抑制生物活性对 BGC823细胞有明显的影响，且优于市售类似药物PD153035。 此外，选择的手性化合物D-IIe、D-IIa、L-IIk、L-IIj和L-IIc显示了良好的抗肿瘤活性生物测定，对其进行生物测定，以ADM和PD153035作为市售对照品，进一步研究在不同浓度下其有效性。如表3中所示，这些化合物对PC3具有显著的抑制作用。 D-IIe、D-IIa、L-IIk、L-IIj和L-IIc的半数抑制率（IC50） 值分别为6.7、11.2、17.2、19.5和22.1μM。在这些化合物中，D-IIe具有最高的抗肿瘤活性，其与PD153035（IC50 =13.7μM）对PC3所显示的抗肿瘤活性具有可比性。此外我们还观察到一个有趣的结果：就平均IC50来说， L -IIk对BGC823 所显示的抑制活性与 PD153035 (IC50= 6.9µM)对BGC823 所显示的抑制活性同样具有可比性。这个发现对于建立肽硫脲类似物的药物构效关系十分有益。 |
6楼2013-01-17 21:49:56
zjpa
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AnnF: 金币+40, ★★★很有帮助 2013-01-18 12:12:40
AnnF: 金币+40, ★★★很有帮助 2013-01-18 12:12:40
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在所研究的化合物中，L -IIc (R1 =H, R2 =i-Pr)、D-IIa(R1 = H, R2 = Et)、D -IIe (R1 =o-F, R2=Et),、L- IIj(R1= p-F, R2 =n-Pr)和 L-IIk (R1= p-F, R2 =i-Pr)在10 mM浓度下对PC3细胞表现出了中度抑制活性，抑制率分别为50.1%、56.9%、73.1%、56.7% 和58.6%。然而，其余化合物，对PC3细胞并没有表现出显著抑制活性。化合物D-IIe(R1= o-F, R2 =Et)、L-IIk (R1= p-F,R2= i-Pr)、 D-IIa (R1 = H, R2 = Et)和D-IIb (R1=H, R2 = n-Pr)在10 mM浓度下 对BCAP37细胞也显示了潜在的抗肿瘤生物活性，抑制率分别为70.2％、53.1％、52.3％和49.1％。 从表2可以明确看出：芳香环的4 - 位上具有吸电子性氟原子的化合物L-IIK和D-IIa，表现出良好的抗肿瘤活性，对BGC823细胞的抑制率为55.7％至89.1％。值得注意的是，这些值与ADM（阿霉素 ）表现出的抑制率（98％）具有可比性。由数据也可以得出：L-IIK的细胞生长抑制生物活性对 BGC823细胞有明显的影响，且优于市售类似药物PD153035。 此外，选择的手性化合物D-IIe、D-IIa、L-IIk、L-IIj和L-IIc显示了良好的抗肿瘤活性生物测定，对其进行生物测定，以ADM和PD153035作为市售对照品，进一步研究在不同浓度下其有效性。如表3中所示，这些化合物对PC3具有显著的抑制作用。 D-IIe、D-IIa、L-IIk、L-IIj和L-IIc的半数抑制率（IC50） 值分别为6.7、11.2、17.2、19.5和22.1μM。在这些化合物中，D-IIe具有最高的抗肿瘤活性，其与PD153035（IC50 =13.7μM）对PC3所显示的抗肿瘤活性具有可比性。此外我们还观察到一个有趣的结果：就平均IC50来说， L -IIk对BGC823 所显示的抑制活性与 PD153035 (IC50= 6.9µM)对BGC823 所显示的抑制活性同样具有可比性。这个发现对于建立肽硫脲类似物的药物构效关系十分有益。 |
7楼2013-01-17 21:53:05
