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基于AKT激酶的抗肿瘤药物研究
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引言 激酶类抗肿瘤药物在药物化学领域占有非常重要的地位，因此不懂激酶药物就不算一个真正的药化工作者。以下是本综述的内容提纲 Activation of AKT Kinases in Cancer: Implications for Therapeutic Targeting I. Introduction II. Historical Perspective III. Structure of AKTs IV. AKT Activation During Signal Transduction V. Crystal Structure of AKT Kinases VI. Substrates of AKT Mediating its Cellular Functions A. Cell Proliferation B. Cell Survival C. Metabolism D. Cell Growth/Translation/Response to Nutrients E. Other Oncogenic Functions of AKT Signaling VII. AKT Alterations in Human Cancers A. AKT Amplification and Overexpression B. AKT Activation in Human Tumors VIII. Alterations of Other Components of the PI3K/AKT Pathway in Human Cancers A. PI3K B. PTEN C. TSC2 D. eIF4E IX. In Vivo Models of AKT Activation X. Implications of AKT Pathway Activation for Therapeutic Targeting A. Rationale for Targeting the AKT Pathway for New Drug Discovery Efforts B. Role of AKT in the Therapeutic Response of Tumor Cells C. Molecular Targets in the AKT Signaling Pathway D. Targeting AKT Kinases E. Targeting mTOR F. Liabilities Associated with Targeting the AKT Signaling Pathway XI. Conclusions Acknowledgments References |
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