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myprayer

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【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★ ★
爱与雨下: 金币+2 2012-12-29 20:53:27
AnnF: 金币+5, 翻译EPI+1, ★有帮助, 希望有更准确的译文，O(∩_∩)O谢谢！ 2012-12-29 22:34:44

肽是最通用的生物活性分子，例如许多肽类激素和通过核膜受体结合类似的短肽 [ 1 ]。肽及其衍生物也可能表现出广泛的生物活性等例如抗菌，抗病毒，抗癌活性等。然而，最自然的多肽是由L-α-氨基酸，因为无处不在的流行肽酶生物稳定定性有限，因此生物利用度低。为了克服这个问题，已开发了稳定并且同时具有生物活性的伪肽。这些新化合物开辟了新的前景药物设计并为其提供了一整套非常明确的和无毒的药物。随着越来越多的应用的合成和生物活性，化学家和生物学家最近几年在研究伪肽衍生物的药效相当重视，从而模仿活性的原始肽[ 4 , 5 ]。作为电子等排物肽，氨基磷酸肽含有过渡态类似物水解酰胺结合是另一个有吸引力的方法，能够用于制备蛋白水解稳定肽[ 6 ]。除了能增加稳定性外，在过渡态构象的酶/底物中，一部分的多肽序列能提供额外的约束力的。范围广泛的氨基磷酸肽已用于设计非常有效的蛋白酶抑制剂[ 8 - 10 ]。然而，由于只有有限数量的经济上可行的化学品可用于实际应用生物科学或农业[ 11 ]，大范围的应用仍需要进一步研究。在这方面，为了寻找广谱生物活性的伪肽硫脲，之前我们已经研究制备某些手性硫脲（用于治疗甲亢、照相术等）衍生物含有A-氨基膦酸酯基团成分具有显著的抗病毒活性[ 12 ]。在此，我们进一步研究了在1或3位伪肽硫脲具有增强抗肿瘤活性结合A-氨基膦酸酯基团成分的新的化合物。这项研究的主要目的是合成标题化合物，并研究能在前列腺癌，bcap37和BGC 823细胞中使具有其抗肿瘤活性并能开发新的抑制剂。据我们所知，这是首次报告了含有A-氨基膦酸酯硫脲基团合成和抗肿瘤活性的伪肽。

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2楼2012-12-29 18:54:25

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