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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药代动力学 » 求问哪些口服药物是收到P糖蛋白影响的？
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咕咚不动

金虫 (小有名气)

[求助] 求问哪些口服药物是收到P糖蛋白影响的？

最近做一作业需要涉及到一些P糖蛋白影响的口服药物，所以求哪位大神能否提供一些药物名单或者资料吧！谢谢了。
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1楼 2012-11-16 15:15:36
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duruo

荣誉版主 (文坛精英)

孩儿她爹

优秀超版优秀版主优秀区长

【答案】应助回帖

★ ★
咕咚不动: 金币+2 2012-11-28 20:40:56
P跨膜蛋白主要对疏水类药物有比较明显的作用
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能攻心则反侧自消，从古知兵非好战；不审势即宽严皆误，后来治蜀要深思
5楼2012-11-28 09:42:38
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周12星星

木虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★
karl2100: 金币+1, 谢谢！ 2012-11-21 00:25:17
咕咚不动: 金币+3, ★有帮助 2012-11-21 15:21:23
咕咚不动: 金币+1, ★有帮助 2012-11-28 20:40:23
P糖蛋白特异性小，可以广泛的对阿霉素，长春碱，紫杉醇等，大分子、脂溶性抗癌药有耐药性。
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游戏人生
2楼2012-11-20 18:59:44
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bigpalewolf

金虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★
PSA: 金币+1, 不错，非常感谢！ 2012-11-28 10:32:08
咕咚不动: 金币+3, ★★★很有帮助 2012-11-28 20:40:45
详见：
http://www.fda.gov/drugs/develop ... eling/ucm093664.htm

P-gp Transporters

Table 8. Acceptable In Vitro P-gp Substrates * (5/1/2006)

    Ratio**
Drug Conc. Used
(µM) Caco-2 MDR1-
MDCK*** MDR1-
LLCPK***
Digoxin 0.01-10 4-14 4 4
Loperamide 1-10 2-5   3.4

Table 9. In Vitro P-gp Inhibitors * (5/1/2006)



Inhibitor  
IC50 (µM) Ki (µM)
Caco-2*
  Caco-2*
  MDCK-
MDR1*



LLC-PK1
MDR1**




Cyclosporine A a 1.3 0.5 2.2 1.3
Ketoconazole a 1.2     5.3
LY335979 0.024      
Nelfinavir a 1.4      
Quinidine b 2.2 3.2 8.6   
Ritonavir a 3.8      
Saquinavir a 6.5      
Tacrolimus 0.74      
Valspodar (PSC833) 0.11      
Verapamil 2.1 8 15 23
Elacridar
(GF120918)
(GG 918)   0.4 0.4   
Reserpine   1.4 11.5   

Quinidine 0.05 3   5
Vinblastine a 0.004-10 2-18 > 9 b 3
Talinolol 30 26
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3楼2012-11-27 05:11:54
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cpujacs

荣誉版主 (知名作家)

优秀版主优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖

引用回帖:
3楼: Originally posted by bigpalewolf at 2012-11-27 05:11:54
详见：
http://www.fda.gov/drugs/developmentapprovalprocess/developmentresources/druginteractionslabeling/ucm093664.htm

P-gp Transporters

Table 8. Acceptable In Vitro P-gp Substrates * (5/1/2 ...

这个正解，有时候看下FDA还是很有帮助的
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4楼2012-11-27 11:46:56
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