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树枝状聚合物在靶向给药系统中的应用 已有3人参与
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树枝状聚合物是一种新近发展起来的纳米级聚合物, 具有树枝状的骨架和球状外形, 树枝状分支的末端连接数目众多的活性官能团。药物既可以被包封在树枝状聚合物骨架内部的空腔,也可以化学偶联在树枝状聚合物表面的官能团上。表面的官能团还能同时连接多种对机体某些器官、组织细胞有特异性相互作用的靶向配基, 从而将包封的药物或者偶联的药物带到病变部位实现靶向治疗。同时, 树枝状聚合物粒径很小, 范围从G0代到G10代只有1-15nm, 偶联药物之后也不会超过30nm ,这样的粒径范围使得以树枝状聚合物为基础制备的纳米粒具有较强的高通透高滞留效应, 从而对肿瘤组织实现被动靶向给药。对树枝状聚合物的结构、性质及其在靶向给药系统中的应用作一简要综述。 靶向给药系统是指载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地浓集于靶组织、靶器官、靶细胞的给药系统以往靶向制剂的载体以脂质体和纳米粒最为常见, 随着研究和应用的深人, 纳米粒易聚集粒径分布范围宽和脂质体的不稳定性渐渐成为其在靶向给药系统中应用的障碍树枝状聚合物（晨源）, 一种新兴的具有单分散性、球状外形和表面众多官能团的高分子, 在药物的控制释放和靶向传递以及疾病诊断等多方面得到了广泛应用一药物分子既可以物理包封于聚合物的内部空腔中, 也可以通过化学偶联与表面官能团共价结合。 它与药物的偶联能保护药物免受体内外的化学降解和酶解、屏蔽抗原作用点、降低肾小球过滤, 从而提高稳定性和血液循环时间, 降低用药剂量并在一定程度上实现药物的控制释放和被动靶向。其表面高反应活性的功能团不仅能够携载足够量的药物, 在靶细胞表面或周围形成较高的药物浓度!4月, 还很容易被配体、造影fl 修饰, 具有广阔的应用前景。在国外新近关于树枝状聚合物的研究中, 很多将其应用于抗癌药、抗病毒药、抗菌药、疫苗、基因类药物、核磁共振造影剂等, 也广泛用于注射、口服、眼部、经皮给药等靶向给药系统中。 |
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