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可可西里
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沈阳药科大学2003年药学理科基地《药物化学》试题 一、写出下列药物的化学结构（10分） 1. 盐酸氯胺酮 2. 苯巴比妥 3. 贝诺酯（扑炎痛） 4.吲哚美辛 5. 布洛芬 6. 盐酸普鲁卡因 7. 维生素A 8.雌二醇 9. 醋酸氢化泼尼松 10. 黄体酮 二、根据药物的化学结构判断下列药物作用靶点（10分） 例： 答：环氧化酶抑制剂 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 15. 16. 17. 18. 19. 20. 21. 22. 23. 24. 24. 25. 26. 27. 28. 29. 30. 三、填空（20分） 1．将吗啡3位的羟基甲基化，其镇痛作用------，而作用-------。 2．贝诺酯为前体药物，它在体内可转化为-------和-------。 3．维生素B2在体内需转化为-----或------才有生物活性。 4．在喹诺酮类药物结构的6位引入氟原子，由于增加与-------酶的亲和力，而使活性增大。7位引入-------基，使其动力学得以改善。 5． 5．当药物的P值（疏水参数）增大时，表示药物的水溶性-------。 6． 6．弱酸或弱碱药物在体内的解离度受-------和------的影响。 7． 7．耐酸青霉素的发现在于发现-------。 8． 8．链霉素从结构上属于-------抗生素。 9． 9．氟尿嘧啶在体内时替代-------参与胸腺嘧啶的合成。 10． 10． 非甾体抗炎药的副作用是由于它作用-------酶。 11． 11． 为防止雌二醇的17位羟基氧化、可以在17位引入-----基。 12． 12． 新伐他汀为---------------------------------------------------类降血脂药物。 13． 13． 立体异构对药效的影响主要有-------、------和------。 14． 14． 米诺环素是对---------抗菌素结构改造中得到的。 15． 15． 将土霉素6位羟基除去，则得到---------。 16． 16． 克拉红霉素是将红霉素内酯环6位羟基改变为---------得到的。 17． 17． 四环素在pH2-6条件下，可发生---------变化。 18． 18． 卡那霉素属于---------类抗生素。 19． 19． 天然维生素B6以吡多醇，吡多胺和---------三者共存。 20． 20． 盐酸乙胺丁醇在临床上使用---------旋光体。 四、根据要求完成反应式（30分） 1． 2． 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 五、简单回答下列问题（30分） 1．何谓活性维生素D？（说明转化过程，并写出活性维生素D的结构） 2．阐述二氢吡啶类钙离子拮抗剂的构效关系 3．简述对肾上腺糖皮质激素的结构改造 |
2楼2007-07-01 09:41:08
可可西里
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xjxlovelxl(金币+1):谢谢你的帮助~~~
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六、问答题 1) 巴比妥类药物的一般合成方法中，用卤烃取代丙二酸二乙酯的a氢时，当两个取代基大小不同时，应先引入大基团，还是小基团？为什么？ 2) 试述巴比妥药物的一般合成方法? 3) 巴比妥类药物的一般合成方法中，为什么氯乙酸不能与氰化钠直接反应? 4) 巴比妥药物的一般合成方法中，为什么第1步要使用Na2CO3控制pH=7~7.5? 5) 苯巴比妥的合成与巴比妥药物的一般合成方法略有不同，为什么? 6) 苯巴比妥可能含有哪些杂质？这些杂质是怎样产生的？如何检查杂质的限量？ 7) 试说明异戊巴比妥的化学命名。 8) 巴比妥药物具有哪些共同的化学性质？ 9) 试述银量法测定巴比妥类药物含量的原理。 10) 巴比妥类药物为什么具有酸性? 11) 配制巴比妥类药物的钠盐或苯妥英钠注射液时,所用蒸馏水为什么需预先煮沸?接触的空气为什么要用氢氧化钠液处理? 12) 为什么巴比妥C5次甲基上的两个氢原子必须全被取代才有疗效？ 13) 巴比妥药物化学结构与其催眠作用持续时间有何关系? 14) 乙内酰脲和巴比妥酸在结构上有什么差异? 15) 苯妥英钠及其水溶液为什么都应密闭保存或新鲜配制? 16) 如何由二苯酮合成苯妥英钠? |
3楼2007-07-01 09:42:03
storm123456
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4楼2007-07-05 09:08:33
谢谢大家~~~ 5楼2007-07-05 12:25:43
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6楼2007-11-02 21:15:57
kaikaifeng
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