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小毛驴顺毛摩

铜虫 (小有名气)

[求助] 大家如何看待尼莫地平的改进可行性?

很多人一看到这个帖子题目肯定很不屑一顾,这么老的药物还拿来说事。其实不然。
从某个角度来说,尼莫地平是非常经典的一个药物,其独特的(相对来说)脑血管选择性令其一直身居蛛网膜下腔出血治疗中预防血管痉挛与脑梗死一线用药的独特地位,迄今尚无其他钙通道阻滞剂可替代其地位。至少说明了尼莫地平的分子结构具有其独特性,但不知道是否有进一步改善、提高的可能性?
一个潜在的替代者法舒地尔值得我们拭目以待。
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catwithdog

新虫 (初入文坛)


【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
marktiger: 金币+1, 感谢参与,欢迎常来。 2012-11-02 08:04:13
This is a good drug. But this drug has a very low oral bioavailability. If you want to develop oral dosage form, you can develop a new delivery approch to improve BA. We have a good platform to work on this type issue. If need, we can help you.
3楼2012-11-02 04:08:32
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缩++影

荣誉版主 (文坛精英)

如影随行

优秀版主优秀版主

【答案】应助回帖


感谢参与,应助指数 +1
marktiger: 金币+1, 感谢参与,欢迎常来。 2012-11-02 08:04:03
给我金币吧  
一种新的尼莫地平干冻组合物及制备方法.pdf(363.39KB)
http://kuai.xunlei.com/d/GGQSVUUAMYNR?p=130497

一种新的尼莫地平组合物.pdf(772.8KB)
http://kuai.xunlei.com/d/GNVFXYJLYHIY?p=130497
改变,更进一步!
2楼2012-11-02 00:07:22
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小毛驴顺毛摩

铜虫 (小有名气)

引用回帖:
3楼: Originally posted by catwithdog at 2012-11-02 04:08:32
This is a good drug. But this drug has a very low oral bioavailability. If you want to develop oral dosage form, you can develop a new delivery approch to improve BA. We have a good platform to work  ...

感谢回复!
尼莫地平在降压治疗时采用口服给药的方式,但在预防蛛网膜下腔出血后的血管痉挛和脑梗死时事采用静脉滴注的方式的。
尼莫地平的血脑屏障通透性不好,法舒地尔也一样。另一种细胞内钙离子拮抗剂的血脑屏障通透性貌似比法舒地尔好一些,但后期一直未见有新的研究进展,目前还未上市。不知道具体什么原因。
4楼2012-11-02 11:24:03
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catwithdog

新虫 (初入文坛)


【答案】应助回帖

这类药的问题是solubility(溶解性)不好,常规口服BA不好,因此多想用IV的剂型。但问题是安全性,因为强的副作用,没有办法达到FDA的要求,因此也就不可能上市了。
5楼2012-11-02 16:06:53
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