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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药理学 » 一个化合物是受体的拮抗剂/反向激动剂是什么意思？
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naler10

禁虫 (小有名气)
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1楼 2012-09-24 17:19:07
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小毛驴顺毛摩

铜虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
一个激动剂（agonist)的作用在于通过与其受体结合产生一个效应，我们姑且将这个效应称为正效应（例如，某神经递质基础释放度的增加）。
常见的拮抗剂（antagonist)的作用按不同的作用部位、作用方式可分为几种不同的列别，但最终的效果均是抑制了激动剂与其受体的结合，导致激动剂不能发挥其作用，导致基础效应保持的稳定的基础水平。拮抗剂按作用部位可分为同位拮抗剂与异位拮抗剂，按作用方式可分为竞争性拮抗剂与非竞争性拮抗剂。
反向激动剂是说该反向激动剂与激动剂的受体结合后，不但抑制了激动剂的正效应，还产生一定程度的负效应（例如某种神经递质的基础释放度降低）。
理论上来说，体内存在质变效应受体与量变效应受体，前者不存在反向激动剂，后者可能存在反向激动剂。
赞一下(2人) 回复此楼
2楼2012-09-25 14:37:12
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