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辉瑞新上市的新药crizotinib的ALK酶抑制率是多少，如果有文献会追加100金币
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songxiangen
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【答案】应助回帖
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Crizotinib (PF-02341066) 的生物活性 Inhibitor of the catalytic activity of c-Met kinase and the NPM-ALK(nucleophosmin-anaplastic lymphoma kinase) fusion protein.[1] A t(2;5) chromosomal translocation resulting in expression of an oncogenic kinase fusion protein known as NPM-ALK has been implicated in the pathogenesis of anaplastic large-cell lymphoma (ALCL). [2] After incubation with Crizotinib (PF-02341066), cells were washed once with HBSS supplemented with 1 mmol/L Na3VO4 and protein lysates were generated. Subsequently, phosphorylation of ALK was assessed by a sandwich ELISA method using an immobilized anti–total-ALK antibody and an anti–phospho-ALK antibody (pY1604) as a detec ion antibody. Crizotinib (PF-02341066) inhibited NPM-ALKphosphorylation in Karpas299 or SU-DHL-1 ALCL cells (mean IC50 value=24 nM). Crizotinib (PF-02341066) potently inhibited cell proliferation, which was associated with G1-S–phase cell cycle arrest and induction of apoptosis in ALK-positive ALCL cells (IC50 values=30 nM) but not ALK-negative lymphoma cells. The induction of apoptosis was confirmed using terminal deoxyribonucleotide transferase–mediated nick-end labeling and Annexin V staining (IC50 values=25–50 nM). [3] Crizotinib (PF-02341066) 参考文献 [1] Blood 2005;105: 2640-2653 [2] Oncogene 2001;20:5623-5637 [3] Mol Cancer Ther 2007;6:3314-3322 不知道对楼主有没有用 |
2楼2012-09-18 11:35:33
angelhunte
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细胞活性，我要的是酶活性，有报道说小于1nM,但不知道具体数据 3楼2012-09-18 15:02:27
4楼2012-09-18 16:41:24
5楼2012-09-18 16:49:33
angelhunte
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6楼2012-09-18 22:36:17
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| 实在不行，就直接问问Jean Cui，哈哈，她肯定最清楚，这药就是她做的。邮箱jean.cui@pfizer.com. |
7楼2012-09-19 09:04:20
juanjuanweixiao
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angelhunte
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