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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药理学 » 紫杉醇类衍生物毒性问题
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pepfsl

金虫 (正式写手)

[求助] 紫杉醇类衍生物毒性问题

请教大家,我做了一类叔胺修饰的紫杉醇,小鼠尾静脉给药10mg/kg左右，1-5分钟内痛苦死亡。水溶性很好，应该不是栓塞，对心脏刺激的可能性较大。请大家帮忙分析以下原因。只有14个金币，所以意思一下啦。谢谢！
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1楼 2012-09-11 10:43:52
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biodrug

银虫 (小有名气)
请教,叔胺怎么修饰紫杉醇啊? 我学过刑其毅的有机化学.好象叔胺没法反应的,让大家见笑了

我们搞脂质体或许更有前途
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4楼2012-09-14 15:39:07
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lhg0209asd

银虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
合成出来的？是不是含有毒性的有机物没有除去。
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2楼2012-09-11 10:45:17
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pepfsl

金虫 (正式写手)
引用回帖:
2楼: Originally posted by lhg0209asd at 2012-09-11 10:45:17
合成出来的？是不是含有毒性的有机物没有除去。

谢谢！纯度没问题。现在怀疑叔胺，尤其是胍基，和紫杉醇分子的酯键形成类似于河豚毒素的药效团？正电荷心脏刺激性？我也不懂药理相关知识，请了解的站友前辈赐教！
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3楼2012-09-13 11:39:58
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pepfsl

金虫 (正式写手)
引用回帖:
4楼: Originally posted by biodrug at 2012-09-14 15:39:07
请教,叔胺怎么修饰紫杉醇啊? 我学过刑其毅的有机化学.好象叔胺没法反应的,让大家见笑了

我们搞脂质体或许更有前途

不好意思,可能上面没说清楚.是通过其他基团引入叔胺这个官能团.
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5楼2012-09-14 19:45:40
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