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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 新药研发 » 快捷药讯 » Enzalutamide-2012年8月FDA批准的治疗晚期前列腺癌的药物
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chemwh

木虫 (小有名气)

[交流] Enzalutamide-2012年8月FDA批准的治疗晚期前列腺癌的药物 已有12人参与

Enzalutamide，2012年8月31日FDA批准的治疗晚期前列腺癌的药物。Enzalutamide是雄性激素受体拮抗剂，可用于治疗去势耐受前列腺癌(castration-ressitant prostate cancer)。Enzalutamide由Medivation公司开发，商品名Xtandi。
Enzalutamide的合成由化合物1和氨基酸2经Ullmann偶联得到3,3甲酯化后与异硫氰酸酯4(可以由其相应的苯胺和硫光气制备)环合得到Enzalutamide。

enzalutamide.gif
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1楼 2012-09-05 22:04:23
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williamxiang

木虫 (著名写手)
★
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15楼: Originally posted by refine100 at 2012-09-12 17:57:21
化合物专利是哪个呢？换了好几个检索词都没找到...

第一步：确定分类号。该药具有特征的结构是氢化1,3-二唑基结构，也称乙内酰脲。查阅国际专利分类号表，可以查到C07D233覆盖了此类化合物。
第二步：确认作用机制，通过一般的检索可以确认该药属于雄激素受体拮抗剂类药物
第三步：进行检索。进入CNIPR数据库，于分类号中输入C07D233，于说明书中输入”雄激素 or 雄性激素”，进行检索，共检出71篇专利，按照申请时间进行排序，很快就能找到啦
公开号：CN101222922
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16楼2012-09-13 08:43:49
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williamxiang

木虫 (著名写手)
★
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专利2026年才失效啊，只能解个眼馋了哦
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4楼2012-09-06 11:07:06
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mouse103

专家顾问 (著名写手)
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2楼: Originally posted by hardee at 2012-09-05 22:37:28
路线设计的很巧妙啊。不过甲酯化那一步用碘甲烷这种剧毒品似乎不太合适吧。

酯化可以考虑用碳酸二甲酯替换
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5楼2012-09-06 11:33:23
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win1happy

新虫 (小有名气)
★
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可以先做么，找专利的漏洞或者乖乖的等专利过期！提前准备撒，不过也等看看这药卖的咋样！估计前景不错！
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做更好的自己！
6楼2012-09-06 11:33:24
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