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dodojing_1

铜虫 (小有名气)

[求助] 雷公藤甲素纳米粒的包封率如何提高?

最近做雷公藤甲素的纳米粒,采用溶剂-乳化挥发法,将雷公藤甲素和mPEG-PLA(或PLA)溶于丙酮/乙醇溶液中,滴加至含有1%泊洛沙姆188的水溶液中(或者水相为1%泊洛沙姆188,0.5%的醋酸,2mg/ml壳聚糖),不管怎么改变条件,材料,其包封率也就三四十的样子,做体外释放(PBS6.8、7.4)的时候,2小时左右就释放完全了。因为体外释放太快,现在迫切需要提高雷公藤甲素的包封率,请各位大侠指导,怎样能提高雷公藤甲素纳米粒的包封率?(换材料、方法均可)
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牛鼻象

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★ ★ ★ ★ ★ ★
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dodojing_1: 金币+5, 我的载体材料是PEG-PLA100mg,药物是5mg,表面活性剂是泊洛沙姆188(1%,水相8ml),溶剂时丙酮和乙醇( 3ml),不知道是哪里做错了呢? 2012-08-12 11:06:37
xiaoxiao270: 金币+1, 3Q 2012-08-12 12:44:54
不知道你的骨架材料、溶剂、表面活性剂等是怎么选择出来的,做过单因素考察吗?包封率不高,在单因素考察阶段就应该设法提高呀,怎么会体外释放做了后回过头来再想办法呢。
以前做过一段时间纳米粒,建议从骨架材料开始进行优选,个人建议以下方法:考察骨架材料(单一不行则混合使用)种类和用量;考察药物和骨架材料比例、考察有机溶剂种类和体积、考察活性剂种类和用量等。溶剂-挥发做做应该可以呀,我以前药物包封率做到了80%几(葡聚糖柱测的),不行的话,高压匀质机过一下,再挥发。
学无止境啊
2楼2012-08-10 18:13:46
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dodojing_1

铜虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by 牛鼻象 at 2012-08-10 18:13:46
不知道你的骨架材料、溶剂、表面活性剂等是怎么选择出来的,做过单因素考察吗?包封率不高,在单因素考察阶段就应该设法提高呀,怎么会体外释放做了后回过头来再想办法呢。
以前做过一段时间纳米粒,建议从骨架材料 ...

我的载体材料是PEG-PLA100mg,药物是5mg,表面活性剂是泊洛沙姆188(1%,水相8ml),溶剂时丙酮和乙醇(
3ml),不知道是哪里做错了呢?
3楼2012-08-12 11:05:56
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dodojing_1

铜虫 (小有名气)

引用回帖:
2楼: Originally posted by 牛鼻象 at 2012-08-10 18:13:46
不知道你的骨架材料、溶剂、表面活性剂等是怎么选择出来的,做过单因素考察吗?包封率不高,在单因素考察阶段就应该设法提高呀,怎么会体外释放做了后回过头来再想办法呢。
以前做过一段时间纳米粒,建议从骨架材料 ...

我的载体材料是PEG-PLA100mg,药物是5mg,表面活性剂是泊洛沙姆188(1%,水相8ml),溶剂时丙酮和乙醇(
3ml),不知道是哪里做错了呢?
4楼2012-08-12 11:06:21
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牛鼻象

金虫 (小有名气)

包封率的影响因素较多,你这个药我也没做过,说不上来。
PEG-PLA这个载体材料没用过,但文献报道卵磷脂用的较多,你试试看,我以前是卵磷脂和单甘脂配合用的。
药物和载体材料比例、活性剂种类和用量也可以再考察一下,我以前做的药泊洛沙姆效果不好,你试过吐温没有,或者不同活性剂配合用。
丙酮、乙醇和水是混溶的,有机相加入水相时,药物会不会迅速析出,从而不利于形成乳化状态,我以前用乙酸乙酯还不错,你可以试试。
总之,建议还是逐项单因素考察,然后再正交或响应面优化吧。
学无止境啊
5楼2012-08-12 20:54:53
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