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专业: 药物代谢与药物动力学

[交流] 2006新药开发现状

2006新药开发现状
2006新药开发现状
在药品供应商召开的CPhI会议上，行业观察者发现，目前制药领域客户委托合成市场出现回升，但是新分子实体开发仍然形势严峻。
10月3日到10月5日，全世界各大药品和原料药生产商聚集到法国巴黎召开CPhI会议，行业观察者对制药行业现状进行了全面分析。2006年制药工业要好于2005年，关键问题仍然是新药数量问题。2006年，虽然各大药厂努力开发化学和生物的新药活性成分（APIs），但是被批准的新分子实体（NMEs）的增长速度仍然缓慢。
委托合成市场坚挺
2006年药物定制生产市场好于2005年，主要是因为抗禽流感特效药达菲（Tamiflu）的贡献，观察者预计2007年将有更大的进展。
总之，药物委托合成市场大约为60-70亿，和2005年相比增长了6–7%，其中大约5％的增长来自于罗氏公司为了扩大抗病毒药物“达菲”生产能力而进行的扩大外部生产活动。据估计，“达菲”的外部生产为委托合成市场增加了2000-3000亿美元。
罗氏公司在2006年3月宣布扩展达菲的内部和外部生产能力，公司已经在其全球生产网络中增加达菲的外部生产任务。公司计划2006年年底将达菲生产能力增加1000亿次治疗，总生产能力达到4000亿次治疗。
新药开发速度减慢的趋势仍未改变
虽然因为某些项目的良好表现给药物委托合成市场带来积极影响，但是衡量药物市场状况的重要指标－新药物分子实体（NME）的数量仍然不尽人意。2006年头8个月，美国FDA只批准了10个NME（表1），其中5个来自于大制药公司。
表1 截止到8月31日美国FDA批准的新分子实体
商品名活性成份申报厂商批准时间
Amitiza lubiprostone Sucampo 2006年1月31日
Azilect 雷沙吉兰（Rasagiline） Teva 2006年3月16日
Anthelios SX 阿伏苯宗（Avobenzone）；
依茨舒（Ecamsule）；
氰双苯丙烯酸辛酯（Octocrylene） L’Oreal 2006年7月21日
Chantix Varenicline 辉瑞 2006年5月10日
Dacogen 脱氧氮杂胞苷（Decitabine） MGI制药 2006年5月2日
Eraxis Anidulafungin Vicuron 2006年2月17日
Prezista Darunavir Tibotec 2006年6月23日
Ranexa Ranolazine CV Therapeutics 2006年1月27日
Sprycel Dasatinib 拜耳-施贵宝 2006年6月28日
Sutent Sunitinib 辉瑞 2006年6月26日
9月FDA又批准了一个新分子实体，即先灵葆雅公司的泊沙康唑(posaconazole,Noxafil),是一种三唑类抗真菌药物。因此2006年批准的NME数量和2005年差不多，2005年美国FDA批准了20个NME。到2006年8月31日为止，FDA批准了3个生物药物（表2）。
表2 截止到8月31日美国FDA批准的生物药物
商品名活性成份申报厂商批准时间
Elaprase Idursulfase Shire Human Genetic Therapies 2006年7月24日
Lucentis Ranibizumab Genentech 2006年6月30日
Myozyme Alglucosidase alfa Genentech 2006年4月328日
有潜力的新药活性成分（APIs）
观察者也特意指出了一些目前处于后期开发阶段的NME，认为这些药物有可能达到5亿到10亿以上的销售额。
辉瑞公司的torcetrapib
该药是辉瑞公司开发的一个重要产品，促使血清脂质减少的新型药物，有可能开发为单一治疗药物或与辉瑞公司开发的销售额名列前茅的药物阿托伐他汀(atorvastatin，Lipitor)联用。据Wood Mackenzie公司估计，2010年torcetrapib的销售额将达到30.8亿美元。2005年辉瑞公司在爱尔兰Loughbeg市的工厂开始生产torcetrapib，并且还和Bend Research公司合作开发出一种新剂型技术－喷雾干燥分散技术（SDD），Loughbeg市的工厂正在生产这种SDD成份，用于torcetrapib、atorvastatin的联用剂型上。torcetrapib、阿托伐他汀联用正在进行III期临床试验，辉瑞公司希望2007年提交这种联用治疗的新药申请（NDA）。
礼来公司和第一制药三共株式会社的prasugrel
另一个关键的处于后期临床开发阶段的新药活性成份是prasugrel，是礼来公司和Daiichi-Sankyo公司（日本东京）共同开发的第二代P2Y受体拮抗剂，目前正处于III期临床阶段。Wood Mackenzie 公司预计，2010年此药的销售额能达到21.9亿美元。
强生公司的帕潘立酮
帕潘立酮（paliperidone）是强生公司在利哌利酮（risperidone，Risperdal，维思通）之后开发的另一个有潜力的新药活性成份。此药正在被开发为缓释剂型，并且和目前市场上销售的产品相比此药已经表现出良好的安全性和疗效，再加上强生公司强大的市场力量，此药将具有很强的竞争力，很多病人有可能从Risperdal治疗转为帕潘立酮治疗。另外，公司还在开发肌肉（IM）注射剂型，用于更广泛的人群。Wood Mackenzie公司预计此药在2010年的销售额将达到17亿美元。强生公司已经在2005年11月向FDA提交了每天口服一次剂型的新药申请（NDA），并且在2006年向欧洲管理机构提交了申请。帕潘立酮的口服剂型采用了“Oros”缓释技术，此技术由强生公司的子公司Alza公司开发。
罗氏公司的CERA
CERA（促红细胞生成素受体持续性激活剂）是罗氏公司开发的第二代促红细胞生成素产品，专家认为此药物也具有巨大的潜力。和目前已经销售的同类产品相比，此产品具有长半衰期（每个月给药1次）优势，这对某些疗法非常重要。Wood Mackenzie公司预计此药在2010年的销售额将达到11亿美元。2005年，罗氏公司在德国Penzberg市新建了一个生产厂来生产重组人肾红细胞生成素（epoetin）和CERA。
默克公司的sitagliptin、MK-0524B和vorinostat
默克公司有三个潜力新药活性成份，分别处于FDA评价或后期开发阶段。它们是："Januvia" (sitagliptin)，一种口服、每天一次药物，治疗II型糖尿病；"MK-0542B" (缓释烟酸, "MK-0524"，和simvastatin)，此产品是默克公司的辛伐他汀 (simvastatin，Zocor)的后续产品，Zocor将在2006年专利到期；"Zolinza" (vorinostat)，组蛋白脱乙酰基酶抑制剂，用于治疗晚期皮肤T细胞淋病癌。
如果被批准，Wood Mackenzie公司预计Januvia在2010年的销售额将达到8亿9000万美元，MK-0524B 将达到7亿8000万美元，Zolinza将达到5亿6000万美元。2006年6月Zolinza获得美国FDA优先评价，默克公司希望FDA在2006年10月开始进行此药的NDA审批。默克公司提交的Januvia的新药申请（NDA）也正处于FDA评价阶段，公司希望2006年10月得到FDA的决定。Januvia还被开发为单一片剂和二甲双胍（metformin）联用。FDA已经接受对"MK-0431A" (sitagliptin和二甲双胍)进行标准评价，默克公司希望FDA在2007年3月开始进行审批。MK-0524B正进行III期临床试验，默克公司希望在2007年提交新药申请。默克公司将MK-0524B定位为Zocor的后续产品，并将其定位为"Vytorin" (ezetimibe和simvastatin)的并行产品，Vytorin是默克公司和先灵葆雅公司共同开发的降低胆固醇的联用药物。
赛诺菲－安万特公司的rimonabant
赛诺菲－安万特公司（法国，巴黎）拥有一个潜力新药活性成份"Acomplia" (利莫那班，rimonabant)，一种减肥药，已经在2006年6月被欧洲管理机构批准。在美国的报批工作正在进行之中。Wood Mackenzie公司预计2010年此药的销售额将达到9亿700万美元。
安进公司的panitumumab和denosumab
Wood Mackenzie 公司预计2010年Panitumumab和denosumab的销售额将分别达到9亿1900万美元和5亿2000万美元。Panitumumab和denosumab是两种全长人抗体，2006年安进公司花了22亿美元收购Abgenix公司并获得了这两种产品。收购Abgenix公司后，安进公司还在加州Fremont市获得了100,000-ft2的生产厂，此工厂将被用于生产panitumumab。
通过收购营造产品管线
大制药公司仍然还在通过收购来营造其产品管线，其中包括生物领域。
拜耳先灵制药公司（Bayer Schering Pharma AG）
拜耳健康（Bayer Healthcare，德国Leverkusen）花了169亿欧元（214亿美元），收购了先灵公司（Schering AG，德国柏林），是2006年最大的一笔交易。新公司名为拜耳先灵制药公司（Bayer Schering Pharma AG），拥有数个关键新药活性成份，有可能给拜耳公司带来两位数的增长。这些API包括："Betaseron" (干扰素β 1-b), "Kogenate" (抗血友病球蛋白, 重组体), "Yasmin" (屈螺酮，drospirenone), "Avelox" (莫西沙星，moxifloxacin), "Levitra" (伐地那非，vardenafil), "Mirena" (乙羟基二降孕甾烯炔酮，levonorgestrel)和 "Trasylol" (抑酞酶，aprotinin)。
诺华公司
今年早期诺华公司（瑞士Basel）花了54亿美元收购了Chiron公司后，成立了一个新的疫苗和诊断试剂部门。Wood Mackenzie公司认为诺华公司通过收购Chiron公司而进入了诊断试剂市场，这为诺华公司的年收入和成长带来新的资源，Chiron公司的疫苗管线非常符合诺华公司最近提出的努力建设抗感染部门的战略。
随后，诺华公司花了5亿6900万美元收购NeuTec制药公司，使诺华公司具有了开发重组抗体的专业能力，并且此收购还为诺华公司带来两个处于后期开发阶段的抗感染候选药物：Mycograb，治疗系统真菌感染；Aurograb，治疗耐药细菌感染。
阿斯利康公司，默克公司和Merck KGaA公司
一些交易反映出大制药公司试图开发生物产品、发展生物产品开发技能的战略，例如阿斯利康公司（AstraZeneca，英国伦敦）花了10亿美元收购了剑桥抗体技术公司（CAT），默克公司花费4亿8000万美元收购GlycoFi公司和Abmaxis公司，Merck KGaA公司收购了欧洲生物技术公司Serono公司。
Wood Mackenzie公司认为，2007年阿斯利康公司难以维持目前的发展态势，因为那时该公司关键产品的销售将出现下滑，并且没有新的潜力候选药物来代替它们。阿斯利康公司的新CEO把补充产品管线做为最优先任务。另外，公司正在努力朝生物制品领域发展，试图在2010年将25％的研发产品管线变为生物制品。收购CAT是公司朝此方向发展的重要一步。
默克公司也正在实行建设生物部门的战略。Wood Mackenzie公司认为，和其它大制药公司一样，默克公司正在努力减小其对小分子的依赖性，试图获得开发高价值生物疗法的专业能力。收购GlycoFi公司和Abmaxis公司使默克公司拥有了开发、优化、生产人源化抗体的专家。
辉瑞公司
辉瑞公司的重要交易包括2006年收购Rinat神经科学公司和2005年收购4个公司：Angiosyn公司、Bioren公司、Idun制药公司和Vicuron制药公司。
Rinat公司致力于神经疾病药物的开发，辉瑞公司收购Rinat公司后拥有了自己的专家和治疗Alzheimer病的生物方法，目前是从Eisai中提取的安理申（Aricept）（多奈哌齐，donepezil）。其它有潜力的候选药物包括针对神经生长因子的单克隆抗体（RN 624），正进行治疗慢性疼痛的II期临床试验。
Angiosyn公司为辉瑞公司带来了治疗黄斑变性的临床前阶段的候选药物，为Macugen (pegaptanib)带来了后续药物。Bioren公司为辉瑞带来了抗体开发和优化专家，Idun制药公司为辉瑞带来了能够对细胞凋亡和炎症中起重要作用的caspase和半胱氨酸蛋白酶起调控作用的化合物。其中一个关键产品是IDN-6556，是一种广谱caspase抑制剂。Vicuron公司给辉瑞带来了两个关键新药活性成份：anidulafungin，2006年获得美国FDA批准，用于治疗真菌感染；dalbavancin，正在被FDA评价，治疗革兰氏阳性菌感染。

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