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urotensin

木虫 (正式写手)

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[求助] 一个化学专利问题，请高手解答

关于化学小分子药物的专利突破，我们最近做了一些化合物活性不错，与原研公司专利相比的话在部分取代基上有所变化，通过markush检索和专利阅读我们的取代基团原专利CLIAM中都没有一模一样的，当然也没有被包括在实施例中。如附件图中所示，一个取代哌嗪环做成一些双环，吗啉做成桥吗啉，苄基上加一个甲基等。请问这样是不是可以申请选择性的专利保护，就针对这些特定的化合物？

example

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1楼2012-05-09 13:31:51

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vcheung098

铁杆木虫 (著名写手)

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专业: 药物化学

有可能会被专利局以创造性不足为理由驳回，毕竟母体结构是人家最先报道申请的专利，你这个改动只是在侧链小细节上。

创造性是有的，但是感觉可能严重不足，因此获得授权的风险不小。虽然你的化合物不侵权原研专利，但是创造性不足是可以不予授权的理由。

因为结构差别不太大，尤其是活性数据跟原研专利化合物对比假如差不多的话，专利局审查员很可能会认为这个侧链变化会得到活性近似的化合物是专业人员能够预见的简单情况，并不是什么重大的发现的价值。

除非你有活性研究数据支持简单结构改造之后的新化合物，出现比原研化合物活性高得多的活性，这种“意外”的好结果就可以支持你的化合物创造性。

所以，你要是觉得这些化合物确实很有价值，需要争取获得专利授权，那应该在活性方面多下点功夫，争取找到几个数据比原研专利化合物活性更好的化合物。

简单的只关注化学结构、简单改动侧链这个真没啥太大价值，体现创造性是要用活性数据来支撑的，简单改侧链没更好的活性数据等于忽悠，毕竟大家都不傻。

关键还是活性数据，做化合物专利的目的是寻找活性，这才是核心，不是做结构做着玩。