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| The 5-HT autoreceptor desensitization theory instigated drug development programmes that successfully identified molecules with combined 5-HT reuptake/5-HT1A/1B receptor antagonist properties. Although little is currently known about the actions of these dual and triple action drugs in humans, clinical trials have demonstrated an overall beneficial clinical effect of using the 5-HT1A/β -adrenoceptor ligand pindolol as an adjunct to SSRI treat-ment in terms of speed of onset of clinical effect. Preclinical and clinical evidence of the SSRI augmenting properties of 5-HT2 receptor antagonists (including risperidone) might link to 5-HT2 receptor feedback mechanisms. For example, in patients who have failed to respond to SSRIs, the augmentation strategy with the best evidence base is the addition of atypical antipsycho-tic drugs at low doses that would preferentially antagonize 5-HT2A/2C receptors. |
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木虫 (正式写手)
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【答案】应助回帖
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gundnir: 金币+60, 翻译EPI+1, ★★★很有帮助 2012-05-01 14:46:17
gundnir: 金币+60, 翻译EPI+1, ★★★很有帮助 2012-05-01 14:46:17
| 5-羟色胺（5-HT）自受体脱敏理论促发了一些药物研发项目，成功地鉴定一些分子具有5-HT重摄取和5-HT 1A/1B受体拮抗剂双重特性。尽管目前对这些具有双重和三重作用的药物在人体内的作用了解很少，然而一些临床试验结果表明，5-HT 1A受体/β-肾上腺素受体配体吲哚洛尔以加速选择性5羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）起效时间的名义作为SSRI的辅助用药，具有总体受益临床效应。临床前和临床研究证据显示增强SSRI的5-HT 2受体拮抗剂（包括利培酮）可能与5-HT 2受体反馈调节机制有关。例如，SSRIs治疗无效的患者，增加SSRIs疗效且具有最好证据基础的策略就是加用低剂量抗精神病药，以优先拮抗5-HT2A/2C受体。 |
4楼2012-04-30 22:27:33
古可ぷ
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【答案】应助回帖
| 所5-羟色胺自受体脱敏理论药物开发项目的启动，通过联合5-羟色胺重吸收/5-HT1A/1B成功地确定了分子化合物的受体拮抗剂活性。尽管目前很少了解到这些二元和三元体系药物在人体内的机理，临床试验已经证明，从以提高临床作用方面看应用5-HT1A/β-肾上腺素受体配合物吲哚洛尔作为5-羟色胺再摄取抑制剂治疗的辅助药物，总体上是有益于临床疗效的。 临床前研究和临床研究表明，5-羟色胺再摄取抑制剂扩充了了5-HT2受体拮抗剂的（包括利培酮）活性，可能会与 5-HT2 受体联合形成反馈调节机制。例如，对5-羟色胺再摄取抑制剂没有疗效的病人，添加最好的基本证实方法是，额外使用低剂量的非典型抗精神病药物，可优先拮抗5-HT2A/2C受体。 |
2楼2012-04-30 19:10:04
古可ぷ
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gundnir: 金币+40, ★有帮助 2012-05-01 14:46:24
gundnir: 金币+40, ★有帮助 2012-05-01 14:46:24
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应该是这样 5-羟色胺自受体脱敏理论药物开发项目的启动，通过联合5-羟色胺重吸收/5-HT1A/1B成功地确定了分子化合物的受体拮抗剂活性。尽管目前很少了解到这些二元和三元体系药物在人体内的机理，临床试验已经证明，从提高临床疗效上看应用5-HT1A/β-肾上腺素受体配合物吲哚洛尔作为5-羟色胺再摄取抑制剂治疗的辅助药物，总体上是有益于临床疗效的。 临床前研究和临床研究表明，5-羟色胺再摄取抑制剂扩充了了5-HT2受体拮抗剂的（包括利培酮）活性，可能会与 5-HT2 受体联合形成反馈调节机制。例如，对5-羟色胺再摄取抑制剂没有疗效的病人，增加最好的实证治疗方案是：额外使用低剂量的非典型抗精神病药物，可优先拮抗5-HT2A/2C受体。 |
3楼2012-04-30 19:15:06
