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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药物化学 » 如何乙酰化？
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冰雪聪明

银虫 (正式写手)

[求助] 如何乙酰化？

本人有一个化合物，是环烯醚萜苷类物质，接有一个葡萄糖分子，想提高他的脂溶性，增加在体内的吸收，请问该如何来进行？？改变结构或者制剂角度考虑？
想通过乙酰化来改善，可不知道该如何进行。苷元分子里面有一个内酯环，苷键处形成了缩醛的结构。

请各位大侠帮帮忙，看看如何进行？
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1楼 2012-03-27 23:41:32
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蜗牛@小萝卜

金虫 (正式写手)
★
jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-03-28 10:42:19
用酰氯啊 ，无水条件 用色谱丙酮可以做溶剂，最好氮气保护下。
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2楼2012-03-27 23:58:14
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寻觅真知识

木虫 (著名写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
jiangchunyong: 金币+1, 谢谢 2012-03-28 10:42:25
利用乙酸酐在特定条件下进行酰基化反应
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3楼2012-03-28 07:00:39
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xf2003com

金虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
karl2100: 金币+1, 3Q 2012-04-05 17:25:26
其实乙酰化的方法很多的，有羧酸类，酸酐类，酸酯类等。对于你这个化合物，可能牵涉到葡萄糖的全乙酰化问题，个人推荐用酸酯类化合物，比如乙酸乙烯酯，乙酸异丙烯酯等。具体合成方法，期待与你一起讨论。
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自强不息厚德载物
4楼2012-04-05 15:15:26
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mouse103

专家顾问 (著名写手)

【答案】应助回帖

感谢参与，应助指数 +1
用EDCI、DCC等进行催化反应
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5楼2012-04-05 15:23:43
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孤帆卡卡

木虫 (正式写手)

【答案】应助回帖

★
感谢参与，应助指数 +1
karl2100: 金币+1, 谢谢发言！ 2012-04-08 23:33:19
你打算在哪个部分酰化？有些基团可能就是药理活性的，你酰化后，吸收是改善了，但是没药效了，所以先搞清楚再酰化吧，别到时候白忙活一场。祝你成功
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冷药热药医不尽遍地炎凉
6楼2012-04-08 21:02:42
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