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yangyuchuan74

铁杆木虫 (著名写手)

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[交流] 研究人员制成超级阿司匹林或抗多种癌症已有32人参与

美国研究人员把两种阿司匹林衍生物混合在一起制成一种“超级”阿司匹林。实验结果显示，这种新型阿司匹林能够有效抑制十多种恶性肿瘤生长，而且无损实验鼠正常细胞。研究人员说，将“超级”阿司匹林开发成适用于人的药物仍需数年。

　　衍生物混合而成

　　纽约市立学院研究人员在本月出版的《美国化学学会药物化学快报》发表论文写道，这种新型阿司匹林能够抑制结肠癌、胰腺癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、白血病等11种恶性肿瘤细胞生长，而且无损正常细胞。

　　这种“超级”阿司匹林名为一氧化氮硫化氢(NOSH)阿司匹林，由先前开发的两种阿司匹林衍生物混合而成，一种衍生物能够释放一氧化氮，有助于保护胃黏膜，另一种释放硫化氢，提升阿司匹林抗癌能力。

　　研究人员发现，两种衍生物混合起来比任何一种单独使用更安全；就抗癌效力而言，混合物比一氧化氮阿司匹林强1.5万倍，比硫化氢阿司匹林强80倍。

　　这意味着，基于这种混合物开发的药物，只需较少剂量就能发挥足够作用，减少潜在副作用。

　　药效强约25万倍

　　研究人员发现，一氧化氮硫化氢阿司匹林对培养皿中癌细胞的效力，24小时后比普通阿司匹林强10万倍，72小时后强大约25万倍。

　　第二项实验中，研究人员让实验鼠携带人类结肠癌，让它们口服一氧化氮硫化氢阿司匹林，结果癌细胞自我消亡，肿瘤萎缩85%，有效抑制癌细胞扩散，显著延缓肿瘤生长，而且对实验鼠无毒副作用。

　　美国科学促进会主办的EurekAlert网站援引研究负责人、纽约市立学院副教授霍斯劳·卡什非的话报道：“这种新混合物的主要成分非常非常有效，而且对(正常)细胞毒性微乎其微”。

　　面市仍需等待

　　卡什非说：“如果我们在动物身上所见(效果)能够转移至人身上，它可与其他药物一起使用，在化学疗法或手术切除之前先缩小肿瘤。”

　　卡什非在研究报告中写道，他们下一步将进行毒副作用测试和临床试验，以便开发适用于人类的药物，“超级”阿司匹林面市仍需数年。

　　先前研究数据显示，长期服用阿司匹林，结肠癌风险比不服用者平均减少50%，但可能产生严重副作用，譬如内出血、溃疡、肾衰竭等。

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1楼2012-03-12 08:51:18

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y12345

木虫 (正式写手)

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NOSH-Aspirin: A Novel Nitric Oxide–Hydrogen Sulfide-Releasing Hybrid: A New Class of Anti-inflammatory Pharmaceuticals

A series of new hybrids of aspirin (ASA), bearing both nitric oxide (NO) and hydrogen sulfide (H2S)-releasing moieties were synthesized and designated as NOSH compounds (1–4). NOSH-1 (4-(3-thioxo-3H-1,2-dithiol-5-yl) phenyl 2-((4-(nitrooxy)butanoyl)oxy) benzoate); NOSH-2 (4-(nitrooxy)butyl (2-((4-(3-thioxo-3H-1,2-dithiol-5-yl)phenoxy)carbonyl)phenyl)); NOSH-3 (4-carbamothioylphenyl 2-((4-(nitrooxy)butanoyl)oxy)benzoate); and NOSH-4 (4-(nitrooxy)butyl 2-(5-((R )-1,2-dithiolan-3-yl)pentanoyloxy)benzoate). The cell growth inhibitory properties of compounds 1–4 were evaluated in eleven different human cancer cell lines of six different tissue origins. These cell lines are of adenomatous (colon, pancreatic, lung, prostate), epithelial (breast), and lymphocytic (leukemia) origin. All NOSH compounds were extremely effective in inhibiting the growth of these cell lines. NOSH-1 was the most potent, with an IC50 of 48 ± 3 nM in HT-29 colon cancer cells. This is the first NSAID-based compound with such potency. This...

作者：Ravinder Kodela,Mitali Chattopadhyay,Khosrow Kashfi,
期刊名称： American Chemical Society Medicinal Chemistry Letters
原文链接：http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/ml300002m