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木虫 (正式写手)

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[交流] 寻找2007的“重磅炸弹”

寻找2007的“重磅炸弹”

有分析人士预计，在2006年美国FDA批准的所有新药中，有几只药物将在今后几年内成为重磅炸弹级药物，比如辉瑞公司的肾癌治疗药物Sutent、吸入型胰岛素Exubera以及默克公司的宫颈癌疫苗Gardasil（加德西尔）。

2007年，重磅炸弹级药物的数量预计将会从2005年的94只增加到112只。虽然每年都会有越来越多的药物跨入重磅炸弹级药物的行列，但有人表示，这些重磅炸弹级药物的数量增长速度仍然跟不上制药公司品牌药专利保护权失去的速度。这无疑值得业界深思。

2007年在研的药物超过250个，哪些药物有可能成为未来的“重磅炸弹”？以下一系列分析也许会让我们获得一点启示。

心血管药物篇

美国正在研发的心血管药物共有49个，其中的代表药物是辉瑞公司的Torcetrapib、诺华公司的Exforge和Tekturna、礼来公司和日本三共株式会社合作开发的Prasugrel。

Torcetrapib 辉瑞和投资者曾经对其期望甚高，希望它能弥补立普妥2010年到期后每年120亿美元的销售真空。GfK公司心血管领域分析师Rob Delghiaccio认为，血脂紊乱治疗药物的市场容量为250亿~270亿美元，且还在持续增长。临床医师希望药物在降低低密度脂蛋白（LDL）的同时还能升高高密度脂蛋白（HDL），Torcetrapib正是基于这样的作用机制研发的。分析师表示，升高高密度脂蛋白将越来越受到重视，并且有可能成为治疗血脂紊乱的首选治疗方法。但由于临床试验失败，辉瑞于2006年12月终止了该药的开发。

Exforge（缬沙坦/氨氯地平）诺华的Exforge由钙离子通道拮抗剂氨氯地平和血管紧张素受体抑制剂缬沙坦组合而成。氨氯地平和缬沙坦都是各自治疗领域的领军人物，其中，缬沙坦2006年的销售额超过了60亿美元，而2007年专利到期的氨氯地平2006年销售额为50亿美元。

GfK心血管领域分析师Rob Delghiaccio认为，考虑到目前占美国成年人口的20％~25％的6500万高血压患者，从长远来看，由这两个销售情况很好的药物组成的Exforge前途无限。

Tekturna（阿利吉仑）该药曾命名为Rasilez，是一种肾素酶抑制剂，由诺华出品。典型的高血压病人起床时都会出现血压波动的倾向，而服用Tekturna一次能稳定血压达24小时之久。分析师预计，该药物将成为治疗高血压的一线药物，其销售额将超过10亿~20亿美元。有报道显示，默克正在开展Tekturna类似药物的研发。诺华和默克都已经向美国FDA递交申请，预计将于2007年四五月间获得审批意见。

Prasugrel（普拉格雷）此前有报道称，礼来和三共将于2007年向美国FDA递交该药物的上市申请。

血小板抑制剂Prasugrel将是百时美施贵宝和赛诺菲安万特的波立维的强有力竞争的对手。波立维年销售额达到40亿美元， Deutsche Bank的分析师Ryan表示，如果Prasugrel对心血管疾病的疗效优于波立维，Prasugrel将会获得一个巨大的市场。

糖尿病药物篇

2007年在研的糖尿病药物共有51个，代表药物有赛诺菲安万特的Acomplia，还有诺华的Galvus和MannKind公司的胰岛素新型制剂Technosphere。

Acomplia 是第一种通过调节人体分泌大麻素达到调节胃口、体重、新陈代谢和能量消耗的药物，还能替代饮食控制和锻炼等减肥方法，但适用对象必须是非糖尿病患者。其在欧洲和墨西哥与其他药物合用治疗2型糖尿病。

2006年2月，Acomplia获得FDA的批准，适应症为减肥。分析师预计该药的销售额将是目前重磅炸弹级药物销售额的3倍。但是考虑到服用该药物一个月就需要花费100美元，赛诺菲安万特公司必须制定一个比较合适的销售策略才能充分挖掘其潜力。

Galvus Galvus是一类DPP-4抑制剂，已在2006年初开始接受FDA的审评，此前诺华曾公开了其试验结果，证明每日服用一次Galvus，对血糖控制不良的患者效果显著，而且可以减少肥胖患者的体重。但是，2006年11月诺华宣布，因为需要对新的临床试验数据进行评估，FDA将对Galvus延长审查期限3个月。

即使Galvus获得美国FDA的许可，也将面临糖尿病药物市场激烈的竞争。其竞争对手包括礼来公司2006年4月份获得批准的Byetta、辉瑞2006年1月获得批准的Exubera以及默克2006年10月份获得批准的Galvus类似药物——Januvia。Januvia和Galvus同为DPP-4抑制剂，都具有提高人体降血糖的能力。

Lehman Brothers公司制药行业分析师Tony Butler表示，虽然目前还有很多DPP-4抑制剂类似药物正在研发，但有一件事情是肯定的，那就是DPP-4抑制剂类药物将超越目前治疗糖尿病的药物。

GfK糖尿病领域的分析师Dave Jacobsen认为，糖尿病药物市场竞争虽然十分激烈，但目前还没有糖尿病药物市场缩水的迹象出现，所以有理由相信这些产品具有很大的潜力，Galvus一旦上市，年销售额将超过10亿美元。

Technosphere 曾有报告显示，Technosphere的药物传输系统临床试验结果很好，比Exubera和其他在研的胰岛素吸入制剂起效更快。据此，有分析师预计Technosphere 2015年的销售额将达到5亿美元。Technosphere目前正处于Ⅲ期临床试验，将于2008年递交上市申请。

从目前来看，辉瑞的Exubera的销售情况并不是很好，并没有对糖尿病药物市场形成冲击。这对Technosphere来说既是机会，也是借鉴。

呼吸系统药物篇

目前在研的呼吸系统药物共有56个，其中复方制剂占据了主要位置，代表药物为葛兰素史克的Allermist、SkyePharma和雅培合作开发的Flutiform（氟莫特罗/氟替卡松），还有UCB Pharma和赛诺菲安万特在美国共同注册的Xyzal。

Allermist (氟替卡松) 过敏性鼻炎并不像人们过去所认为的那样容易对付，虽然医生对目前的治疗药物还基本满意，但为了更好地适应的需要，医生对新开发的复方制剂的认识在逐渐提高。这些新的复方药物中，葛兰素史克的Allermist是期望值最高的一个。

Allermist的Ⅲ期临床试验已经结束，2006年已经递交上市申请。类似的复方制剂还有Alcon公司的预计于2007年上市的Patanol（奥洛他定）。目前，医生们对Allermist 和Patanol的评价很高。

Xyzal (levocetirizine) GfK公司呼吸系统领域分析师Lazarus说：“Xyzal虽然已经于2001年在欧洲获得上市，且已经在49个国家获得上市许可，但是还没有进入美国医生的视野中。”这种情况将要发生变化。比利时UCB Pharma公司将从Sepracor公司收回其1999年授权的美国专利，并和赛诺菲安万特签订了合作上市协议。根据协议，两个公司将共享Xyza的利润。UCB Pharma已经于2006年7月向美国FDA提交申请，正在等待上市许可。

Flutiform(氟莫特罗+氟替卡松) 哮喘是另外一个需要联合用药的治疗领域。在哮喘治疗联合用药中，经常采用长效的支气管扩张剂保持呼吸道畅通，并用皮质激素药物来减少呼吸道的炎症。Flutiform正是采用了这样的机制，将氟莫特罗和氟替卡松合并用药。

由于未找到合适的合作伙伴来进行后期合作开发，SkyePharma决定独立完成该药物的临床试验。Flutiform目前正处于成人和儿童哮喘的Ⅲ期临床试验阶段，将于2007年向FDA递交申请。该药物的美国销售由专科药物研发公司KOS负责，该公司已经被雅培收购。

目前占据该系统用药市场领头羊地位的是葛兰素史克的Advair Diskus（沙美特罗＋氟替卡松）。为了继续垄断该市场，葛兰素史克将于2007年中期上市由沙美特罗和布地奈德组成的复方制剂Symbieort。但是SkyePharma认为氟莫特罗比沙美特罗起效更快，且美国医生普遍认为氟替卡松的安全性高于布地奈德。

抗肿瘤药物篇

2007年在研的抗肿瘤药物共有53个，其中疫苗和单克隆抗体等生物药扛起了抗肿瘤药物的大旗。其中代表性药物有Dendreon的Provenge、葛兰素史克的Tykerb、辉瑞的CP-675,206、Medarex和百时美施贵宝合作开发的MDX-010。

Provenge Provenge是采用Dendreon公司专利技术——抗原传递盒技术开发的一种肿瘤免疫治疗药物，它通过刺激患者自身的免疫系统对抗前列腺癌。该技术利用在95%的前列腺癌中均能发现的一种前列腺酸性磷酸酶的重组物作为抗原，在靶抗原和病人自身的树突细胞相结合后，被再灌注到病人体内以刺激免疫应答。

Provenge于2006年8月向FDA递交申请，已进入FDA快速审批通道。Ⅲ期临床试验结果显示全体意向治疗人群可从Provenge中获益；出人意料的是，该注射疗法还显示了较好的安全性和有效性。目前惟一获批的同类治疗药物是紫杉醇制剂。

Tykerb(lapatinib) 酪氨酸激酶抑制剂是又一个靶向药物。葛兰素史克的酪氨酸激酶抑制剂Tykerb能抑制乳腺癌细胞的亚细胞之一的HER1、HER2两种受体的活性，还能延缓乳腺癌治疗中癌症脑转移的进程，将是基因泰克的重磅炸弹级药物赫赛汀的强有力竞争对手。作为一个小分子药物，Tykerb有着自己独特的优点，采用的是病人更愿意接受的口服用药方式，并且是一天1次。分析师Michael Galvin认为，该药正在等待美国和欧洲的批准，一旦获批，年销售额将会超过10亿美元。

CP-675,206、MDX-010 在黑色素瘤治疗领域，已经有30年未出现过能显著提高疗效的药物，所以，大部分医生对辉瑞的CP-675,206、Medarex和百时美施贵宝合作开发的MDX-010这两个单克隆抗体药物很感兴趣。

CP-675,206和MDX-010的靶标为免疫抑制剂CTLA-4（细胞溶解性T淋巴细胞相关抗原），目前正处于Ⅲ期临床试验阶段。其中，美国FDA已经授予了MDX-010“罕见病药物”身份。据悉，MDX-010能将病人的生存时间从6个月延长到10年以上。

中枢神经系统药物篇

2007年在研的神经系统药物共有52个，其中的代表药物有Neurochem公司的Alzhemed、Myriad Genetics公司的Flurizan、Ovation公司的Frisium、Solvay和惠氏共同开发的Bifeprunox、Akzo Nobel和辉瑞合作开发的Asenapine以及Lundbeck 和默克合作开发的Gaboxodol。

Alzhemed、Flurizan Neurochem公司的Alzhemed、Myriad Genetics公司的Flurizan都是β－淀粉样肽聚集抑制剂，目前都处于阿尔茨海默病Ⅲ期临床试验阶段。这两个药物在减轻症状和减缓病程进展方面优于目前常用药物如Aricept（安理申，多奈哌齐）、Exelon（艾斯能，酒石酸卡巴拉汀）等。

Alzhemed、Flurizan能直接作用于淀粉体蛋白——阿尔茨海默病的“幕后黑手”，并有望于2008年投放美国市场。GfK公司分析师Kim Lazarus表示，阿尔茨海默病药物市场还没有被完全开发，Alzhemed、Flurizan大有发挥的空间。Resource Desicion公司甚至毫不顾忌地预言，到2015年，这两种药物将分别占据该市场销售总额的46%和13%。

Frisium 大约已经有四分之一的神经学家知道Ovation公司的拮抗剂Frisium，该药早就获得加拿大的批准，用于治疗抗焦虑和癫痫。在美国目前处于Ⅱ期临床试验阶段。其竞争对手将是来自于Eisai和诺华于2006年9月份获得FDA批准的Inovelon (rufinamide，卢非酰胺)和许瓦兹正处于Ⅲ期临床试验阶段的lacosamide。

Bifeprunox、Asenapine Bifeprunox由Solvay和惠氏共同开发，Asenapine由Akzo Nobel和辉瑞合作开发，均处于Ⅲ期临床试验阶段。

通常，部分激动药能提高脑内一部分多巴胺的活性，同时降低一部分多巴胺的活性，以此调节精神分裂症和双相精神障碍的化学平衡。而Bifeprunox和Asenapine具有全新的作用机制，有别于该市场上的其他药物。

Gaboxodol Lundbeck和默克合作开发的助睡眠药物Gaboxodol的作用机制有别于非苯二氮唑类药物Ambien（酒石酸唑吡坦）和Lunesta（右佐匹克隆）。新的作用机制减少了Gaboxodol的成瘾性。但是GfK精神病学领域分析师Geoff Penney却表示，该药物有可能达不到与上述药物相同的效果。他说：“对助睡眠药物来说，成瘾性的减少是相当重要的，但是有可能达不到与非苯二氮唑类类药物等效。”

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