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hwgl(金币+30, 基金HEPI+1): ★★★★★最佳答案 多谢相助 2012-02-16 22:06:12
具有靶向性和可控释放的聚酯类高分子键合抗癌药物的合成与应用探索
负责人：孙海 参与人：孙海, 郭兆培, 于双江, 于海洋, 宋万通, 李明强, 栗迪
金额：26万 申请时间：2011 学科代码：医用与药用高分子(B040303) 项目批准号：21104076
申请单位：中国科学院长春应用化学研究所 研究类型：应用基础研究
关键词：靶向性；抗癌药物；聚己内酯；药物控制释放；刺激响应性
摘要紫杉醇、阿霉素、喜树碱等抗癌药物在肿瘤的治疗中被广泛应用，但是其溶解性差，无靶向性，毒副作用大，治疗效果低。本项目目的在于开发出一类可以主动靶向输送化疗药物（喜树碱、阿霉素、紫杉醇等）到达肿瘤部位，并且有效控制药物仅释放于肿瘤细胞内部的新型技术。设计合成具有可反应官能团的己内酯单体，并进一步由功能化的聚乙二醇引发开环聚合，得到具有活性基团的两亲性聚乙二醇-脂肪族聚酯嵌段共聚物。抗癌药物将通过具有刺激响应性敏感的化学键(二硫键、腙键、酯键等)选择性地键合于聚酯疏水链段上。聚乙二醇链段末端键合靶向因子，并通过自组装得到具有主动靶向性的高分子抗癌药物的微纳米颗粒。由于肿瘤部位pH低，谷胱甘肽浓度高等因素刺激敏感化学键的断裂，导致药物释放。研究纳米载体药物制剂在体内的靶向性和药物可控释放性能，毒副作用，疗效及其药代动力学。阐明纳米载体与组织、细胞的相互作用机制。获得高效低毒抗肿瘤新制剂。 |
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