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6946147木虫 (小有名气)
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药学专业汉译英 希望帮忙
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TakeuchiY对茚酮2位卤素取代的多奈哌齐衍生物进行了研究, 结果显示, 氯原子取代的衍生物抑制AChE的活性比多奈哌齐高3.3 倍。而作用于CAS-PAS双位点的AChE 抑制剂不仅能增强化合物的抑制活性, 而且还可以阻止β-淀粉样蛋白(β-amyloid, Aβ)的聚集, 在提高胆碱能系统功能的同时也能延缓老年斑的形成, 这种双重机制对有效治疗AD具有重要意义 首先从PDB 蛋白数据库下载TcAChE 与E2020的晶体结构( 1EVE ) 和hAChE 与fasc iculin-2的晶体结构( 1B41) , 对接前删除1EVE 和1B41的小分子E2020和fasc iculin-2以及水分子。对缺失的残基和残基上的极性氢原子进行修补。将TcAChE ( 1EVE )与hAChE ( 1B41)进行叠合后可以发现, TcAChE 与hAChE 在活性位点处的蛋白质残基非常保守, 相似度很高, 重合较好。两者活性位点最主要的区别是TcAChE 的Phe330 残基被hAChE 的Tyr337 残基所取代, 另一个显著的变化是hAChE 的蛋白质残基序号发生了变化。 |
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