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| Outline of the Synthetic Strategy. We targeted the synthesis ofstructurally unique and diverse small molecules based upon twogeneral macrocyclic peptidomimetic structural types (A and B,Fig. 2). Both structures have a trizaole ring that replaces an amide bond, and structure B also incorporates a DKP in the macrocycle. Additionally, both A and B contain seven points where stereochemical and scaffold diversity can be easily introduced.The presence of free amine groups in the library compounds was desired as these would provide synthetic handles for further derivatization; this should allow a means of tuning the biological profile of any “hits” or enable labeling of the compounds for use as chemical probes. |
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xingyuehe_13
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【答案】应助回帖
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爱与雨下(金币+1): points翻译为“位点”应该可以！ 2011-08-25 20:55:57
gaoshihua(金币+7, 翻译EPI+1): 谢谢 2011-08-26 18:49:53
爱与雨下(金币+1): points翻译为“位点”应该可以！ 2011-08-25 20:55:57
gaoshihua(金币+7, 翻译EPI+1): 谢谢 2011-08-26 18:49:53
| 合成方法概述。我们定向于结构独特、多样的小分子合成，这些小分子基于两种普通的大环多肽模拟物的构型。（A和B见表2）这两种构造都有一个取代氨基的三氮唑环，B构型的大环上也包含了一个DKP。另外，A和B有七个取代点（points不知道该怎么译才合文章的本意，你自己酌情定夺）这些极易引进立体化学和多样化的支架。文献记载中化合物自由氨基团的存在是被渴望的，因为这些基团能为进一步衍生化提供合成机遇；这将允许一种方法的调整，生物学现象的任何“碰撞”或者作为化学探索能使化合物得到使用。（最后一句很拗口，我研究了很久，你再斟酌下，希望能帮到你） |
2楼2011-08-25 19:58:13
xiaoqihu
铁杆木虫 (著名写手)
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【答案】应助回帖
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爱与雨下(金币+1): ！！~~ 2011-08-26 14:27:08
gaoshihua(金币+8): 谢谢 2011-08-26 18:50:05
爱与雨下(金币+1): ！！~~ 2011-08-26 14:27:08
gaoshihua(金币+8): 谢谢 2011-08-26 18:50:05
| 合成策略概述。我们的目的是得到结构独特，并且基于两种基本的大环多肽分子模拟结构，类型多样的目标小分子（A和B，图2）。两种结构都是酰胺键被一个三唑环替代，结构B也在一个大环结合了DKP。另外，A和B包含7个位点，他们的立体化学和分子骨架的多样性很容易在其上引入。自由氨基是化合物库期望得到的，因为其可以在进一步的衍生化上提供可能。这样可以让我们在生物信息的“命中”上得到优化，或者作为标定化合物的化学探针 |
3楼2011-08-26 12:41:01