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| Within our research group we are interested in the development of previously undescribed synthetic methodologies that can be applied in a DOS context for the construction of libraries of structurally unique compounds with increased biological relevance.Toward this end, we wanted to explore the incorporation of structural motifs from known bioactive molecules (or isosteres thereof) into macrocyclic ring structures. In this paper we report the development of a DOS strategy for the generation of structurally based around biologically relevant macrocyclic peptidomimetic frameworks. In a proof-of-concept study this approach was applied to the synthesis of a library of 14 structurally diverse and complex compounds containing these motifs. The modular nature of the synthetic routes developed should enable their application in future DOS studies for the creation of larger libraries of these derivatives incorporating greater levels of structural diversity. In addition, we envisage that these chemistries will prove to be useful in a wide variety of other synthetic applications. |
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hongliannu
木虫 (小有名气)
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【答案】应助回帖
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8814402(金币+1): 感谢应助 2011-08-25 21:39:27
gaoshihua(金币+15, 翻译EPI+1): 2011-08-26 18:51:00
8814402(金币+1): 感谢应助 2011-08-25 21:39:27
gaoshihua(金币+15, 翻译EPI+1): 2011-08-26 18:51:00
| 在我们研究小组内，我们的兴趣在于发展之前未描述过的合成方法学，这种方法学可用于DOS环境中，构建具有增强的生物学关联、结构独特的化合物库。为此目的，我们期望探究将已知的生物活性分子（或其同配体）插入大环结构的基本结构模式。在本论文中，我们报道了用于生成基于结构的围绕生物学关联的大环拟肽类结构的DOS策略的发展现状。在一项概念论证研究中，这种途径被用于合成14结构多样、复杂的包括这些基本模式的库。这种先进的合成路线的模数性质会使它们今后能用于DOS研究，这些研究是用来创造包含了这些更高级结构多样性派生物的更大的库。另外，我们设想，这些化学研究将会证明其可被用于更多种的其它合成方面的应用。 |
3楼2011-08-25 21:33:55
YYxiuyu
木虫 (小有名气)
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【答案】应助回帖
★
爱与雨下(金币+1): ！~ 2011-08-26 08:45:56
gaoshihua(金币+20): 2011-08-26 18:51:07
爱与雨下(金币+1): ！~ 2011-08-26 08:45:56
gaoshihua(金币+20): 2011-08-26 18:51:07
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不是本行，不过大概意思应该没错，library按照数据库翻的，如果在高分子中library有其他意思，换过来就行：）这样子 在我们组，我们所关注的是那些之前未曾报道过的可用于在dos环境下建立具有独特结构以及高生物相容性的化合物数据库的合成方法。为此，我们希望对将已知的生物活性分子结构基序（或类似序列）掺入大环状结构的方法进行研究。本文主要介绍一种基于大环状生物相容肽类化合物骨架的基序掺入的dos策略。在概念验证中，本方法被应用于一个由14种不同结构的基序以及含有这些基序的复杂化合物构成的数据库的建立。由此方法提供的合成路径的模块机理使得以后对由以上物质的派生物合成所得的具有更复杂的结构多样性的化合物数据库的建设的dos研究成为可能。此外，我们认为这些化学过程也可为其他许多合成应用提供参考。 |
4楼2011-08-25 22:21:51
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