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In addition, molecules from such regions of chemical space have proven to be largely inadequate when it comes to modifying more challenging biological targets (videsupra). As outlined previously, there is undoubted value in generating molecules with atypical molecular scaffolds that accessunexplored regions of chemical space as these areas may containmolecules with exciting, unique biological properties, which interactwith previously undescribed target molecules or act via uniquemodes of action (8). It can be argued that small-molecule libraries that incorporate molecules based on both unique scaffolds and known scaffolds of proven biological relevance represent a prudent method of increasing “hit” frequency (by targeting areas of chemical space “close” to known bioactive molecules) without compromising too much on the exploration of uncharted regions of chemical space. |
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quzuoyin
至尊木虫 (小有名气)
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【答案】应助回帖
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另外，当修饰更有挑战性的生物靶点(videsupra)的时候，来自于化合物空间区域的分子大部分被证明不合适。正如之前所概述的，合成非对称分子骨架的分子无疑是有价值的，这些分子骨架能让我们进入化合物空间未开发的包含令人激动、独特的生物学特性的区域，与之前未描述的靶分子内部作用或者通过特别的方式作用（8）。人们同样认为包含基于特定骨架和证明有生物活性分子的小分子库代表着精明的增加碰撞的方法（通过将化合物空间区域与已知生物活性分子相接近），没有在化合物未标明区域减少太多的研究。 有些专业术语不知道翻译的对不对。 |
2楼2011-08-27 11:34:54
