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小木虫论坛-学术科研互动平台 » 生物医药区 » 药学 » 药理学 » 药物溶解
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dm1015

银虫 (小有名气)

[求助] 药物溶解

我做的是临床前药理实验种体内药效部分，一些游离碱形式的化药大多水溶性不好，请问大家经常用哪些溶媒来助溶？谢谢
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1楼 2011-08-02 15:04:27
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qinronggui

新虫 (小有名气)

【答案】应助回帖

dm1015(金币+1): 2011-08-04 08:06:30
用DMSO，或者5%CMC-Na
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2楼2011-08-03 09:04:08
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bronzezt

至尊木虫 (职业作家)

【答案】应助回帖

★
qinhy(金币+1): 谢谢应助回帖~ 2011-08-04 19:20:47
可以考虑成盐酸、硫酸盐，能增加水溶性
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3楼2011-08-03 09:24:02
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dm1015

银虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by qinronggui at 2011-08-03 09:04:08:
用DMSO，或者5%CMC-Na

谢谢。一般体外用DMSO，5%CMC-Na只能制成混悬液，我是想找助溶剂帮助药物溶解，利于体内吸收
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4楼2011-08-04 08:09:49
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dm1015

银虫 (小有名气)
引用回帖:
3楼: Originally posted by bronzezt at 2011-08-03 09:24:02:
可以考虑成盐酸、硫酸盐，能增加水溶性

游离碱活性好的话才考虑制成盐，现在是活性还没确定好呢
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5楼2011-08-04 08:13:24
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bronzezt

至尊木虫 (职业作家)
盐的活性与碱的差别不大，如果溶解度都不好的话，怎么测活性呢
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6楼2011-08-04 13:55:07
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dm1015

银虫 (小有名气)
引用回帖:
2楼: Originally posted by qinronggui at 2011-08-03 09:04:08:
用DMSO，或者5%CMC-Na

谢谢。一般体外实验用DMSO吧，用CMC-Na只能把药物做成混悬液，我是想找几种助溶剂
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7楼2011-08-04 16:26:08
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liangguopin

新虫 (初入文坛)
★
qinhy(金币+1): 谢谢应助回帖~ 2011-08-04 19:20:59
一般药典收载的溶出度测定中常用到的溶出介质主要有以下几种：纯水，0.1mol/L盐酸溶液，稀盐酸（24--1000）溶液，0.25%-0.5%十二烷基硫酸钠溶液，磷酸盐缓冲液，醋酸盐缓冲液等，部分溶出不好的胶囊剂可加胃蛋白酶。
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实事求是
8楼2011-08-04 17:07:46
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dm1015

银虫 (小有名气)
引用回帖:
6楼: Originally posted by bronzezt at 2011-08-04 13:55:07:
盐的活性与碱的差别不大，如果溶解度都不好的话，怎么测活性呢

谢谢。裸鼠体内药效试验，是几个口服的小分子药物，溶解好些更利于吸收
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9楼2011-08-05 08:14:32
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zhongyun8668

铜虫 (初入文坛)
★
qinhy(金币+1): 多谢应助回帖~ 2011-08-07 20:45:22
助溶剂有很多很多种，根据化合物的特性以及你的用途来进行选择，但如同化合物本身一样，必须严格按照国家的标准。
用的最多的好像是乙醇，不过不管你是灌胃还是静脉，乙醇成份都会对动物产生一定的不利影响，还是不建议用助溶剂的。
如你做的是口服，这个你只要在合成化合物的过程中尽量将其颗粒做小，然后用DMSO或CMC-NA来溶解，对于肠胃的吸收是不会产生太大影响的。
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花开花落自有时
10楼2011-08-06 10:42:04
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