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烟云听雨铁杆木虫 (正式写手)
金虫
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In addition to the scaffold bearing the ethyl side chain of stenine and neostenine, a collection of nonnatural Stemonalike ketoamide scaffolds were constructed via this route, which then served as the substrates for the preparation of six sets of functionalized analogues. These bore core changes that could not be readily accomplished by modification of the natural product itself. Representative examples of the various pathways of these initial efforts are shown in Scheme 2. Almost exclusively, these analogues displayed ring systems or functional groups substantially different from those of the natural products, including carbamates, amides, aryl groups, and heterocyclic moieties (e.g., indole and quinoline) (39). At the outset, it was unknown whether these analogues would possess any significant binding activity. |
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zuodg
铁杆木虫 (正式写手)
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【答案】应助回帖
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sltmac(金币+1): 谢谢交流~ 2011-06-09 18:07:38
烟云听雨(金币+10, 翻译EPI+1): 谢谢 2011-06-09 23:27:03
sltmac(金币+1): 谢谢交流~ 2011-06-09 18:07:38
烟云听雨(金币+10, 翻译EPI+1): 谢谢 2011-06-09 23:27:03
| 除了带百部宁-新百部宁乙基侧链的骨架之外，还通过此路径合成了许多类似百部的非天然酮酰骨架。这些酮酰骨架进一步用于合成六组功能化类似物。这些类似物骨架上的改变是不能通过天然产物的结构修饰来实现的。流程图2展示了最初一些努力所涉及的各种途径代表性例子。几乎毫无例外的是，这些类似物展示的环状系统、或者取代基与天然产物的取代基完全不一样。天然产物的功能基团包括氨基酸甲酸酯基团、酰胺、芳香基团、杂环基团（吲哚、喹啉）（39）。一开始，这些类似物是否具有显著结合能力不得而知。 |
2楼2011-06-09 15:34:55
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