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zuodg

铁杆木虫 (正式写手)

有为青年

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【答案】应助回帖

lgq101(金币+15, 翻译EPI+1): 谢谢~~~~ 2011-06-10 19:25:54

磺胺基团的多样性与文库裂解
我们手头已有10类结构骨架，接下来我们研究叔正丁基亚磺酸胺基团的结构多样性。最初我们选择lynchpin部分原因是其对酸不稳定（40）。我们很高兴的发现，磺胺可以被1 M 盐酸（常温，二噁英/THF溶解）水解产生相应次级胺二不会损坏TBDAS（流程图2）。还结果为将来修饰此位置（N-乙酰化，N-烷基化，等）产生更多的化学多样性创造了条件。另外，间氯过氧苯甲酸(m-CPBA)处理磺胺（二氯甲烷, 0 °C)也能高效的产生对应的叔丁基亚磺酸胺。相应的，产生了7个（5, 6, 8, 26–29）结构骨架，对应位置具有三种变化（胺，亚磺酸胺，磺酸胺）。三个结构骨架需要预先氧化生成叔丁基磺酸胺，进而发生环化加成反应（7,9,10）。在诸多反应条件下（如PhSH, K2CO3; TFA, anisole; TfOH, anisole）不能够被裂解下来导致其功能局限于此。

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要活的出彩

2楼2011-06-10 16:01:15

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