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bhz_2001铁杆木虫 (著名写手)
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BIBW-2992 Crizotinib Cediranib
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如上三种靶向药，不知道国内有没有原料药的购买渠道呢？有的板友不妨告知一二。 BIBW-2992：CAS: 439081-18-2 BIBW2992(TOVOKTM)：它是第二代高效双重非可逆性的酪氨酸激酶抑制剂。厄洛替尼及吉非替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，单抑制EGFR，BIBW2992同时抑制EGFR和HER-2两种受体。英国伦敦盖伊医院皇家医学院James Sr等对各种实体瘤病人中进行了研究，Ⅰ期临床研究显示具有EGFR突变的NSCLC患者可获得令人鼓舞的结果，20%的患者得到持续性的PR(女性2例和男性1例)，其中2例显示EGFR第19外显子的缺失，该突变类型多见于女性、非吸烟者和腺癌患者。BIBW2992每日口服50mg有良好的耐受性。BIBW2992Ⅱ期临床研究显示，具有EGFR突变的NSCLC患者，对第一代酪氨酸激酶抑制剂耐药时，BIBW2992仍对其有抗瘤活性的潜力。因其是唯一对EGFR和HER2具有非可逆性双重抑制作用。鉴于前期临床研究中的出色数据，该药在2008年2月15日通过美国FDA的快速审批通道。目前即将进行一项国际多中心Ⅲ期临床试验，研究BIBW2992应用于既往表皮生长因子受体抑制剂治疗失败后的NSCLC，这将为NSCLC患者带来无限福音。 Crizotinib CAS: 877399-52-5 最近辉瑞集团报道其变性淋巴瘤激酶（ALK）抑制剂Crizotinib对ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）有显著疗效。这一成果对很多癌症病人又带来新的希望，仅在美国就有近万非小细胞肺癌ALK阳性患者，更重要的是这一美国，日本，韩国和澳大利亚多个国家的利益集团和学术界通力合作的结晶还提供一个将来抗肿瘤新药研发的新方向。 非小细胞肺癌（NSCLC）患者仅有约百分之二到七含有EML4和ALK瘤源性融合基因。该融合基因经常导致酪氨酸激酶ALK的高表达。Crizotinib（也叫PF-02341066）是一种口服的小分子ALK抑制剂。体外筛选实验表明，Crizotinib能有效地抑制ALK和c-Met酪氨酸激酶活性，并具极高的选择性。 临床试验上，辉瑞从1500例存在ALK重排的NSCLC患者的肿瘤样本中选择了82例ALK阳性患者。和无ALK重排患者相比，ALK重排患者更年轻，大多数患者很少或从无烟草接触史，且多为腺癌。所有病人都接受过一线或二线化疗药物的治疗。经过每天2次，每次服用250毫克的Crizotinib（28天1周期），在平均治疗6.4月后，总有效率达到百分之五十七。其中1例是完全反应（Complete Response），46例部分反应（Partial Response），以及27例患者（占33%）病情稳定（Stable Disease）。至数据收集截止时，63例患者（占77%）继续接受Crizotinib治疗。6个月无进展生存率（PFS）约为72%。主要副作用包括Ⅰ/Ⅱ(轻度)胃肠道不良反应（恶心）。以上临床实验结果最近被《新英格兰医学杂志》编者按称为“抗癌战争的最新冠军”。 Cediranib CAS ：288383-20-0 西地尼布（Cediranib,CAS:288383-20-0）是阿斯利康公司的新药，又叫AZD2171，商品名recentin，是一种泛血管内皮生长因子（pan-VEGF）受体酪氨酸激酶抑制剂， 主要抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。AZD2171能同时抑制3种因子的活性，对血管生长占重要地位的VEGFR-2受体的抑制作用更强。目前在进行脑胶质瘤、肺癌、乳腺癌、肝癌、结肠癌、前列腺癌等一期或二期临床试验，据说对脑转移也有效果。 |
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