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[求助]
有哪些辅料可以减缓药物的释放？
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| 做24h的缓释制剂，但是释放结果很不理想，突释特别严重，且8h时就已经释放了80%，请问各位有什么辅料能抑制药物的释放吗？恳请各位高手帮忙啊！ |
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2楼2011-05-14 18:21:29
【答案】应助回帖
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karl2100(金币+1): 多谢提供！ 2011-05-15 10:25:43
啄木鸟swc(金币+3): 2011-05-15 12:51:35
karl2100(金币+1): 多谢提供！ 2011-05-15 10:25:43
啄木鸟swc(金币+3): 2011-05-15 12:51:35
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俺随便找了本与药剂有关滴书（实用药物制剂辅料，2002年9月，俺学校滴教授编写的选修课教材）。 先录一点给楼主看看吧。 通常用缓释材料延效的药剂学方法有： 1、做阻滞剂加入 做阻滞是一大类疏水性强的脂肪、蜡类高分子材料，药物混悬或混溶在这类熔融材料中冷却后，被脂溶性材料包被，药物释放速度与脂肪的消化或水解难易有关。常用的缓释材料，如动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、虫胶、硬脂醇、硬脂酸丁酯等。 2、制骨架物 骨架物是主要以高分子材料形成的骨架为载体，制成的含药物料，用此种物料可以制成缓释的片剂、丸剂、胶囊剂等剂型。根据骨架材料的不同可分为三类： （1）不溶骨架物 常用的不溶骨架材料有无毒聚氯乙烯、聚乙烯、乙烯-醋酸乙烯共聚物、聚醋酸乙烯-醋酸纤维、聚甲基丙烯酸酯、硅橡胶等。 （2）溶蚀性骨架物 此类骨架是以疏水性、难溶性的高级脂肪酸或高级脂肪醇的酯为缓释材料，即上述的阻滞剂形成的骨架。 （3）亲水性凝胶骨架物 从这类缓释骨架物的释药性能看，原则上亲水性胶体物质均可作这类缓释材料。如：天然高分子物——明胶、阿拉伯胶、蛋白质等；碳水化合物的聚合物——淀粉、纤维素衍生物（MC/CMC-Na、HPMC等）；合成高分子物——PVP、PEG等。一些触变胶亦应属于此类骨架材料，如：植物油加硬脂酸铝等。 3、作增粘剂加入 假如增粘剂也是延长液态药剂疗效的方法之一。【看楼主滴描述，估计这一节无用，故省之。】 4、与药物生成复盐 需要药物的结构上有能形成复盐的基础结构。 5、制成药树脂 此法是以不同特性的交换树脂为缓释材料，利用离子交换树脂的交换原理，将解离型药物，如：胺类药物苯丙胺、维生素B1、阿托品、异丙嗪等；有机酸类药物维生素C、巴比妥、烟酸等分别与阳离子交换树脂、阴离子交换树脂作成药树脂。该药树脂进入体内缓慢释放出胺类药物，或被碳酸氢根负离子、氯离子交换缓慢释放出有机酸类药物。此法要受交换容量和剂量的限制，仅适用于小剂量的药物。作缓释材料的交换树脂虽然最终会被排除体外，但要防止长期应用可能引起体内电解质紊乱。 |
3楼2011-05-14 18:55:05
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