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聚丙烯酸树脂类药用辅料在固体制剂中的应用
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丙烯酸树脂类系由丙烯酸、甲基丙烯酸及其醋类分别搭配相互共聚而成.由于构成不同、比例不同、聚合度不同，产品型号、规格就不同，外国产品总称为Eudragit，分别有E u-dragitE， L， S， RL， RS等，我国生产有树脂I.II，Ⅲ号。EudragitE、树脂II是以二甲胺基甲基丙烯酸醋和其他中性甲基丙烯酸酷类共聚而成；EudragitL. S、树脂I.II，Ⅲ是以甲基丙烯酸与不同比例甲基丙烯酸酷类共聚而成；Eudra-gitRL(10％氯化三甲胺甲基丙烯酸)， RS型(含5％氯化三甲胺甲基丙烯酸醋)为含有某些季胺基因的丙烯酸和甲基丙烯酸醋的共聚物。 它们具有连续的碳氢链结构，在胃内很稳定，不受消化酶破坏，在体液中溶胀；但不被吸收、不参与人体生理代谢。口服后以不变的分子形成很快排出，对人体无害。其广泛应用于片剂、丸剂、颗粒剂、中药制剂等固体制剂中，是一种优良新辅料。本文就其在这一方面的应用作一概述。 1.肠溶薄膜衣材料 l号树脂乳胶液作肠溶薄膜衣材料，水为分散体.而不是溶剂，因此，水可在薄膜干燥时需很快地蒸发掉；含30％(W/W)成膜材料，可加人3％(W/W)三醋酸甘油作增塑剂，用一定量的水稀释即可使用，也可再制成着色薄膜。II，Ⅲ树脂包衣液基本处方见附表（略）。 II号树脂外观较差，但包衣不易粘连；Ⅲ号树脂易成膜，光泽较好，但易粘连。实际应用是两者一定比例的混合物。应用II，Ⅲ号的混合物对痢速宁片进行全薄膜包衣，结果表明：薄膜衣件包裹严密，衣层坚实，外观理想，其抗湿、抗热、脆碎度及崩解等均优于肠溶糖衣片。也有单独用II号树脂作为中药浸膏片的肠溶衣材料。 2.胃溶薄膜衣材料 树脂II号在pHl-4迅速溶解，pH5％8溶胀。对胃酸过少患者不影响药效；本品性质稳定，对酶系统惰性，不会产生崩解延长问题。其成膜性能好，有良好的光泽、韧性、抗潮湿。用树脂II号与HPMC混合使用对胆宁片进行薄膜包衣，具有片重轻，包衣时间短，抗湿性好等优点，是一般糖衣片无法比拟的。树脂II号可单独或混合包衣，与HPMC混合包衣可增加成膜性、崩解度及生物利用度；与玉米肮混合包衣可提高抗湿性。 3.保护衣层材料 一般片剂略有苦味或臭味，可通过适当调整II，Ⅲ树脂配方比例包衣，使其成为较薄的保护衣层。既能达到迅速溶解又能使片面光沽，无异味，便于吞服。处方一中II：Ⅲ号树脂(1：1)3g；PEG-6 000 6g；吐温-80 1m1；蓖麻油2m1；苯二甲酸二乙醋7m1；乙醇100m1；硅油0. 5m1。处方二，II号树脂5 0r6 20m1(乙醇液)；HPMC3 46100m1(乙醇液)；苯二甲酸二乙醋1m1；蓖麻油lml；吐温lml ；滑石粉2-4g；PEG-6 000.1g；色素适量。 4.粘合剂材料 不同浓度的聚丙烯酸树脂可以作制粒的粘合剂。具有增加颗粒可压性、隔离颗粒组份和降低颗粒及片剂引湿性.用10％浓度II号树脂制备扑热息痛片颗粒，提高了可压性，降低易脆性，吸收速度无变化；制得禁普生钠颗粒降低了引湿性.而制备鳌肝醇颗粒和氯醋醒颗粒分别提高了可压性和稳定性。 5.骨架缓释片材料 聚丙烯酸树脂和药物制成不溶性骨架缓释片，这种片剂服用后，在胃肠道将药物逐渐释放出来，而骨架无变化排出。其骨架能形成孔径极细的错综复杂的孔道，药物经孔道慢慢向体液扩散，达到缓释作用。丙烯酸树脂类型及其用量可影响释药速度，选择适宜类型的丙烯酸树脂，确定适宜药物和树脂比例是控释药物速度的关健。不同类型树脂有不同渗透性能，配合使用不同穿透性能树脂，可获得理想释药速度。在穿透性较差树脂中也可以加人一些水溶性物如PVP等增加穿透性，用EudragitS-100制备阿斯匹林片，药物释放持续8h。 6.徽球材料 用EudragitL-100和EudragitS-100制备胰岛素微球，在pH7.5时，60分钟内释放90％以上胰岛素。降血糖效果在服用EudragitL-100制备胰岛素微球后，效果显著。在兔体内Eu-dragitL-100胰岛素微球在小肠下部释放。且阿托品促进其吸收。因此，可用丙烯酸树脂作载体把胰岛素带人肠内特定吸收部位，可进行口服胰岛素。 7.肠溶徽班材料 为了减少药物对胃刺激的副作用，可用丙烯酸树脂作微囊材料，使药物在小肠部位释放。用EudragitL-100-55制备布洛芬微囊，使其在小肠部位缓慢释药，减少其副作用。 8.固体分散物材料 丙烯酸树脂也可以广泛用于制备缓释固体分散物.这类分散物有两种制备方法：(1)溶剂蒸发法，(2)共沉淀法。布洛芬固体分散物用此法，首先将布洛芬与EudragitL-100， Eu-dragitS-100溶于丙酮中，在10℃中轻轻搅拌下，将丙酮溶液倒人100m1蒸馏水中即得。溶出试验表明：布洛芬在EudragitL-100及EudragitS-100共沉淀物中5h释放50％，8h释药物近于完全。 9.微丸材料 用EudragitRS-100制备利福平微丸，其丸大小受药物和EudragitRS-100比率及搅拌速度的影响·释放时间受微丸大小和药物与Eudragit比率大小的影响。 |
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