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已有大规模临床试验应用的药物中，美托洛尔（长效剂型）和比索洛尔都是选择性β受体阻滞剂，前者还具有膜稳定性。卡维地洛是非选择性β受体阻滞剂，还具有α阻滞性，不具有膜稳定性。三种药物均无ISA作用。关于选择性β1受体阻滞剂及非选择性β受体阻滞剂以及伴有α阻断剂何为优的问题，也待进一步研究。心肌细胞受肾上腺素能受体亚组份β1β2支配，在人心肌中β1受体占3/4以上。所以β1受体在介导功能中占主导地位。90年代有研究认为β2受体与G蛋白的偶联效率高于β1受体，在心衰病理状况下，β1受体下调，这时β2受体可能发挥作用，使β1受体一非激活腺苷酸环化酶，CAMP生成增多，因而β2受体也可能对慢性心力衰竭心肌造成损伤，通过Gβr亚单位激活MARK系统，促使心肌肥大，因此推测非选择性β受体阻滞剂可能优于选择性β1受体阻滞剂阻断β2受体。但是近年来又有研究报道β2受体激活对心肌细胞凋亡可能起保护作用，有些动物实验模型研究提示，β2受体的过度表达，反可缓解心肌病的发展，还有实验表明敲除β2受体心力衰竭加重，以上β1和β2受体功能心衰心肌上表达的种种差异均是动物实验结果，目前的临床应用及临床试验研究中未能证实其差异。 关于α受体阻滞作用，是通过动物实验证实的。日常临床所见主要是β受体阻滞效应，并且是剂量依赖性的。三种药物临床试验结果是相似的，并未见到理论推测的、不同药物的不同效果。目前有待正在进行的卡维地洛和美托洛尔对比试验结果的揭晓。 |
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