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【摘要编号】21071134/B0104
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book2005593
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cge(金币+4, 基金HEPI+1): 2011-01-26 00:40:44
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项目编号 21071134 项目名称 以小分子海洋生物活性物质为前躯物配合物的设计合成与抗肿瘤活性研究 项目类型 面上项目 申报学科1 生物无机化学(B0104) 研究性质 基础研究 资助金额 35.00万元 开始日期 2011年1月1日 完成日期 2013年12月31日 项目摘要 海洋生物为适应特殊的生存环境,在进化中各自形成了奇妙的生理功能,产生并积累了大量具有特殊化学结构和生理活性的物质，是新药分子修饰或半合成的先导化合物。研究此类物质及相关配合物的抗肿瘤活性对开发抗肿瘤新药及海洋资源利用有重要的意义。蛋白酶体抑制剂是一类优良的抗肿瘤活性物质，某些配合物作为蛋白酶体抑制剂用于抗肿瘤研究已有报道，具有选择性好、毒性小的特点。本课题利用从海洋生物中得到的具有生物活性的小分子物质（吲哚衍生物、昆布氨酸、四氢萘酮、吡啶衍生物）为前躯物，进行纯化和化学修饰，合成生命必需元素铜、锌、锰及钴的配合物，对其进行表征。研究原物质和相应配合物作为蛋白酶体抑制剂的抗肿瘤活性，通过对蛋白酶体活性抑制及肿瘤细胞凋亡诱导能力的比较，结合量子化学计算进行构效关系研究。研究配合物抑制蛋白酶体活性并诱导细胞凋亡的机理。此项研究为新的海洋抗肿瘤药物的合成及应用提供理论依据。 获资助单位 中国海洋大学(项目负责人) |
2楼2011-01-25 09:35:40