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【摘要编号】81001359/H3001
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book2005593
主管区长 (文坛精英)
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cge(金币+4, 基金HEPI+1): 2011-01-26 00:41:17
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项目编号 81001359 项目名称 苯并吡喃酮类Akt抑制剂的设计、合成以及抗肿瘤活性研究 项目类型 青年科学基金项目 申报学科1 合成药物化学(H3001) 申报学科2 合成药物化学(H3007) 研究性质 应用基础研究 资助金额 22.00万元 开始日期 2011年1月1日 完成日期 2013年12月31日 项目摘要 Akt酶处于PI3K/Akt信号转导通路的核心部位，被认为是肿瘤治疗中有效的靶点之一。本项目拟以前期研究得到的Akt抑制剂的苯并吡喃酮为分子骨架，在明确该类化合物与Akt结合模式的基础上，采用生物电子等排，骨架跃迁等方法设计结构多样的新颖目标分子，采用柔性分子对接和药效团模型评价，同时结合类药性分析等方法，择优合成评价较高的目标分子。分别从细胞和分子水平上评价目标分子的不同结构对Akt酶抑制活性和抑制肿瘤细胞增殖活性的影响，确定影响活性的主要结构因素。进而开展活性较佳的目标分子的体外类药性评价。在分析药理活性和类药性的基础上，进行目标分子的结构再优化。深入探讨目标分子的药效学特性和作用机制，在动物体内抗肿瘤活性评价的基础上，力争发现1-2个具有开发前景候选化合物，为开发具有自主知识产权的创新药物提供新的思路。 获资助单位 浙江大学(项目负责人) |
2楼2011-01-25 09:35:16