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【摘要编号】81001367/B3001
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book2005593
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cge(金币+4, 基金HEPI+1): 2011-01-24 23:21:23
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项目编号 81001367 项目名称 具有抗肿瘤活性的铁离子螯合剂及生物靶向剂的设计，合成和活性评价 项目类型 青年科学基金项目 申报学科1 合成药物化学(H3001) 研究性质 基础研究 资助金额 20.00万元 开始日期 2011年1月1日 完成日期 2013年12月31日 项目摘要 作用于肿瘤细胞转铁蛋白受体（TfR）和核苷酸还原酶（RR）靶点的铁离子螯合剂已经被证实为具有抗癌前景的有效化合物。目前用于治疗铁负荷过度的铁离子螯合剂去铁敏（DFO）在体内，体外及临床试验中发现对白血病和神经母细胞瘤具有抗细胞增殖作用和临床疗效。但其作用受到了该药物细胞穿透能力和无法对细胞内铁离子产生螯合作用的限制。本项目将在我们前期工作中发现的先导化合物NETA和NE3TA及其靶向剂的研究基础上，针对铁离子的螯合作用机制，拟采用硬软酸碱的理论设计并合成一系列新型的具有铁离子特异性的螯合剂，探索它们对多种肿瘤细胞的抗增殖作用，并对其抗肿瘤的作用靶点进行初步探索。选择其中作用较好的化合物进行转铁蛋白（Transferrin）生物靶向剂的合成及初步活性研究，以期开发出具有自主知识产权的靶向螯合剂用于抗肿瘤治疗。 获资助单位 上海医药工业研究院(项目负责人) |
2楼2011-01-24 22:22:19