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【摘要编号】21002015/B0206
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book2005593
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cge(金币+4, 基金HEPI+1): 2011-01-24 23:21:59
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项目编号 21002015 项目名称 呫吨酮类抗肿瘤化合物的设计、合成及其作用机制研究 项目类型 青年科学基金项目 申报学科1 药物化学(B0206) 申报学科2 药物化学(B0207) 研究性质 应用基础研究 资助金额 19.00万元 开始日期 2011年1月1日 完成日期 2013年12月31日 项目摘要 以天然的呫吨酮为母体并结合小分子化合物与G-四链体等相关抗癌靶点相互作用的机制设计、合成系列呫吨酮衍生物;利用UV、荧光、CD等现代波谱学和分子生物学手段对所合成的各类呫吨酮衍生物与G-四链体、双螺旋DNA、端粒酶等相关生物靶的作用进行研究,在此基础上不断优化呫吨酮衍生物的结构,提高它们对G-四链体/双螺旋的靶向选择性,在分子水平上探讨它们发生相互作用的模式和机制;对所合成的呫吨酮类化合物进行抗肿瘤活性筛选,对于活性高、抑瘤性能优越的化合物,用流式细胞术、DNA-ladder、Western Blot、PCR等药理实验方法,探索其抗癌机制。通过设计、合成与药效研究,探讨该类化合物与抗癌活性之间的构效关系;通过分子和细胞水平上的药理研究,揭示化合物抗肿瘤的可能作用机制,为呫吨酮抗肿瘤药物的开发研究提供科学理论和实验依据。 获资助单位 广西师范大学(项目负责人) |
2楼2011-01-24 22:08:19











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