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【摘要编号】81072543/H3002
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book2005593
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wg423(金币+4, 基金HEPI+1): 2011-02-27 14:01:26
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项目编号 81072543 项目名称 金粟兰属植物中乌药烷型二聚倍半萜胰岛素增敏活性、构效关系及初步作用机制研究 项目类型 面上项目 申报学科1 天然药物化学(H3002) 申报学科2 天然药物化学(H3107) 研究性质 应用基础研究 资助金额 38.00万元 开始日期 2011年1月1日 完成日期 2013年12月31日 项目摘要 从天然产物中发现或者设计开发新型胰岛素增敏剂，以改善胰岛素抵抗状态，是目前2型糖尿病新药研究的重点方向之一。本研究组首次发现金粟兰属（Chloranthus）植物中特有的次生代谢产物乌药烷型二聚体具有显著的胰岛素增敏活性,其中化合物1 (shizukaol D)的体外胰岛素增敏活性为临床一线胰岛素增敏剂"罗格列酮"的11000-26000倍。本项目拟在前期研究基础上,借助已建立的二聚体快速识别分离方法，对金粟兰属4种富含二聚体且资源丰富的植物进行定向化学成分分离和富集克级化合物1并进行修饰修饰，获取化合物1的系列类似物及其前体倍半萜,深入开展该类化合物胰岛素增敏活性的构效关系研究，阐明这类二聚体胰岛素增敏活性必要的骨架和取代基团，为结构优化提供依据;并以胰岛素抵抗的受体后途经作为主要环节,对其作用机理进行初步研究,为后续优选出抗糖尿病新药候选化合物提供有力的科学依据。 获资助单位 中国科学院昆明植物研究所(项目负责人) |
2楼2011-01-20 18:36:25