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【摘要编号】31071737/C140602
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book2005593
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wg423(金币+4, 基金HEPI+1): 2011-02-27 14:01:46
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项目编号 31071737 项目名称 以杀虫活性物质Podophyllotoxin为先导的结构优化及3D-QSAR研究 项目类型 面上项目 申报学科1 植物害虫生物防治(C140602) 申报学科2 植物害虫生物防治(C140503) 研究性质 应用基础研究 资助金额 33.00万元 开始日期 2011年1月1日 完成日期 2013年12月31日 项目摘要 本项目以具杀虫活性的植物次生物质鬼臼毒素为先导化合物，根据其化学结构（具不稳定的反式内酯环）、试虫（粘虫）中肠液的pH值（弱碱性）、所采用的生测方法（小叶碟添加法）以及申请者前期的研究结果（在鬼臼毒素碳4β位引入酰胺或磺酰胺类基团及碳2β位引入氯原子可获得较高活性的衍生物），设计了在碳2位具有β构型取代基的4β-酰胺/磺酰胺类鬼臼毒素衍生物；考虑到碳4'位也是一个重要的结构修饰位点，增加了在碳4'位具有不同取代基团的情形。同时为了更好地研究此类化合物的构效关系，又增加在碳2位具有α构型取代基的苦鬼臼毒素类化合物。旨在确保供试化合物的碳2位手性中心不会在试虫中肠或其他弱碱的环境下发生差向异构化；使所测定的生物活性能准确地反映供试化合物的绝对结构特征，从而得到确切的三维定量构效关系；初步建立此类鬼臼毒素衍生物具杀虫活性的理想结构模型，为今后进一步设计及合成此类杀虫活性更高的化合物提供理论依据。 获资助单位 西北农林科技大学(项目负责人) |
2楼2011-01-20 18:35:36