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木虫之王 (文学泰斗)

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[交流] 【转帖】两种全麻药物的结构被确定

两种全麻药物的结构被确定
人们对全身麻醉的作用机制很不了解,尽管一些证据表明它们的主要蛋白目标是“五聚配体门控离子通道” (pLGICs)。现在,与pLGIC家族一个细菌同系物结合在一起的异丙酚和地氟醚的X-射线晶体结构已被确定。这些结构显示了广泛用在每个原体(protomer)跨膜域上半部分的这两种麻醉药的一个共同结合点。这一全麻结合点为设计用来抑制或增强pLGICs的变构性调控药物的设计提供了一个模板。


Letters to Nature p.428

doi:10.1038/nature09647

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