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houlu666

银虫 (小有名气)


[交流] 求英文翻译,焦急!

Here  we  wish  to  report  a  convenient  alternative synthesis  of  the  diazospiro  system  by  adding  trimethysilyl cyanide  to  (1a) in the  presence  of  catalytic  amounts  of  zinc iodide to  give  the  adduct 2iodide to  give  the  adduct  (2)(7,8),  which  was  reduced  with LAH to give the amino alcohol (3), and subsequently ring closed with  triphosgene  to  give  the  desired  compound  (4a)  in 72% yield  from  (3). Using the same technique we  also converted 1- (2-phenylethyl)-4-piperidone  (1b) to  Fenspiride  (4b),a bronchodilator  blocker  (9,10).

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houlu666(金币+5, 翻译EPI+1): 谢谢高手!! 2011-01-18 17:09:42
文章中我们报道了一种选择性合成二唑螺环的简洁方法,在催化量的碘化锌(碘供体)的存在下,加入三甲基硅氰,反应得到加成物2(7,8),然后在LAH的还原下得到氨基醇(3),接着(3)和光气环合得到所需的化合物(4a),该步产率72%。使用相同的方法将1-(2-苯乙基)-4-哌啶酮(1b)转化成Fenspide,一种支气管扩张药物的合成砌块!
2楼2011-01-18 16:33:28
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