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houlu666

银虫 (小有名气)

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[交流] 求英文翻译，焦急！

Here we wish to report a convenient alternative synthesis of the diazospiro system by adding trimethysilyl cyanide to (1a) in the presence of catalytic amounts of zinc iodide to give the adduct 2iodide to give the adduct (2）(7,8), which was reduced with LAH to give the amino alcohol (3), and subsequently ring closed with triphosgene to give the desired compound (4a) in 72% yield from (3). Using the same technique we also converted 1- (2-phenylethyl)-4-piperidone (1b) to Fenspiride (4b),a bronchodilator blocker (9,10).

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1楼 2011-01-18 14:09:49

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爱与雨下

荣誉版主 (职业作家)

houlu666(金币+5, 翻译EPI+1): 谢谢高手！！ 2011-01-18 17:09:42

文章中我们报道了一种选择性合成二唑螺环的简洁方法，在催化量的碘化锌（碘供体）的存在下，加入三甲基硅氰，反应得到加成物2（7，8），然后在LAH的还原下得到氨基醇（3），接着（3）和光气环合得到所需的化合物（4a），该步产率72%。使用相同的方法将1-（2-苯乙基）-4-哌啶酮（1b）转化成Fenspide，一种支气管扩张药物的合成砌块！

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